Date published: 2025-10-31

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PRSS37阻害剤

一般的な PRSS37 阻害剤には、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、ガベキサート メシル酸塩 CAS 56974-61-9、メシル酸塩 CAS 59721-29-8、および硫酸塩 CAS 55123-66-5 などがある。

PRSS37阻害剤は、プロテアーゼ・セリン37(PRSS37)酵素と選択的に相互作用するように設計された化学化合物の特殊な分類に属する。PRSS37はセリンプロテアーゼであり、活性部位にあるセリン残基に依存して触媒反応を行うことを特徴とする酵素の一種である。このクラスの阻害剤は、PRSS37と結合することにより、その酵素活性に影響を与える構造になっている。阻害のメカニズムは通常、阻害剤と酵素の間に複合体が形成され、阻害剤の性質に応じて、基質が酵素の活性部位にアクセスするのを阻害したり、酵素の配置を変えたり、基質と結合を競合させたりする。PRSS37阻害剤はPRSS37に対して高い親和性と選択性を示し、他のセリンプロテアーゼとの相互作用やオフターゲット効果を最小限に抑えるように設計されているため、この相互作用は非常に特異的である。セリンプロテアーゼは膨大な種類があり、それぞれがユニークな生理的役割を担っている。

PRSS37阻害剤の化学的構成は多様で、様々な阻害剤が異なる構造と特性を有している。阻害剤の設計には、PRSS37酵素の構造、特に活性部位の配置に関する詳細な知識が必要である。科学者たちは、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術を利用してPRSS37の3次元構造を解明し、その結果、活性部位に高い特異性で適合したり相互作用したりする分子を設計する。阻害剤は、天然基質を模倣して触媒反応を阻害するように設計されることもあれば、全く異なる構造を持ち、アロステリック部位(活性部位以外の酵素上の位置)に結合して、酵素活性を低下させるような構造変化を引き起こすように設計されることもある。PRSS37阻害剤の開発には、その効力と選択性を改良するために、計算モデリング、医薬品化学、反復バイオアッセイを組み合わせる必要がある。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

AEBSF hydrochloride

30827-99-7sc-202041
sc-202041A
sc-202041B
sc-202041C
sc-202041D
sc-202041E
50 mg
100 mg
5 g
10 g
25 g
100 g
$50.00
$120.00
$420.00
$834.00
$1836.00
$4896.00
33
(1)

活性部位を共有結合で修飾することにより、セリンプロテアーゼであるPRSS37のタンパク質分解活性を阻害する可能性のある非可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤。

Nafamostat mesylate

82956-11-4sc-201307
sc-201307A
10 mg
50 mg
$80.00
$300.00
4
(1)

酵素と安定な複合体を形成することで酵素活性を阻害するセリンプロテアーゼ阻害剤で、PRSS37の活性部位をブロックすることで阻害する可能性もある。

Gabexate mesylate

56974-61-9sc-215066
5 mg
$100.00
(0)

強力なセリンプロテアーゼ阻害剤で、PRSS37の活性セリン部位に結合することで阻害し、基質へのアクセスとプロセシングを妨げる。

Camostat mesylate

59721-29-8sc-203867
sc-203867A
sc-203867B
sc-203867C
sc-203867D
sc-203867E
10 mg
50 mg
500 mg
1 g
10 g
100 g
$42.00
$179.00
$306.00
$612.00
$2040.00
$4386.00
5
(0)

合成セリンプロテアーゼ阻害剤で、活性部位を占有してペプチド結合の加水分解を阻害することにより、PRSS37を阻害する可能性がある。

Leupeptin hemisulfate

103476-89-7sc-295358
sc-295358A
sc-295358D
sc-295358E
sc-295358B
sc-295358C
5 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
10 mg
$72.00
$145.00
$265.00
$489.00
$1399.00
$99.00
19
(3)

セリンおよびシステインプロテアーゼを標的とするプロテアーゼ阻害剤で、活性部位に可逆的に結合してPRSS37を阻害する可能性がある。

E-64

66701-25-5sc-201276
sc-201276A
sc-201276B
5 mg
25 mg
250 mg
$275.00
$928.00
$1543.00
14
(0)

非可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤で、プロテアーゼネットワークを改変し、PRSS37基質の切断を減少させることにより、間接的にPRSS37を阻害する可能性がある。

Aprotinin

9087-70-1sc-3595
sc-3595A
sc-3595B
10 mg
100 mg
1 g
$110.00
$400.00
$1615.00
51
(2)

いくつかの酵素プロテアーゼと可逆的な複合体を形成し、その活性部位をブロックする小さなタンパク質プロテアーゼ阻害剤で、PRSS37の活性阻害につながる可能性がある。

Benzamidine

618-39-3sc-233933
10 g
$286.00
1
(0)

多くのセリンプロテアーゼの可逆的競合阻害剤で、基質の構造を模倣して活性部位に結合することによりPRSS37を阻害することができる。

Marimastat

154039-60-8sc-202223
sc-202223A
sc-202223B
sc-202223C
sc-202223E
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
400 mg
$165.00
$214.00
$396.00
$617.00
$4804.00
19
(1)

PRSS37が関与するタンパク質分解ネットワークを制限し、その機能的活性を低下させる可能性のある広域メタロプロテアーゼ阻害剤。

Phosphoramidon

119942-99-3sc-201283
sc-201283A
5 mg
25 mg
$195.00
$620.00
8
(1)

PRSS37が作用するタンパク質分解環境を変化させることにより、間接的にPRSS37の活性に影響を及ぼす可能性のあるメタロプロテアーゼ阻害剤。