PRSS37 アクチベーター

一般的なPRSS37活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチルリル-cAMP CAS 169 80-89-5、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ザプリンスタット（M&B 22948） CAS 37762-06-4。

PRSS37活性化物質には、様々なシグナル伝達経路に影響を与え、最終的にセリンプロテアーゼPRSS37の活性を増強させる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとジブチリルサイクリックAMPはcAMP上昇剤として作用し、PRSS37を制御する基質を含むいくつかの基質をリン酸化できる中心的キナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。同様に、3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）はcAMPの分解を阻止し、それによってPKAの活性化を持続させ、シグナル伝達を延長することでPRSS37の機能的活性を高める。PKA活性の亢進は、制御タンパク質-タンパク質相互作用を変化させるか、プロテアーゼ自体を修飾することによって、間接的にPRSS37活性を亢進させるリン酸化事象をもたらす可能性がある。シルデナフィルとザプリナストは、ホスホジエステラーゼ5型を阻害することにより、cGMPの分解を防ぎ、プロテインキナーゼG（PKG）が関与すると思われるシグナル伝達経路を間接的に促進し、PRSS37活性を増強する可能性がある。L-アルギニンは、グアニル酸シクラーゼを刺激してcGMPを産生する一酸化窒素合成の前駆体としてこのプロセスに寄与し、PKG活性化を通じてPRSS37にさらに影響を及ぼす。

cAMP経路とcGMP経路に加えて、他のシグナル伝達分子と経路もPRSS37活性の調節に関与している。ポリフェノールのエピガロカテキンガレート（EGCG）は、ある種のキナーゼを阻害し、競合的シグナル伝達を減少させ、PRSS37を活性化する経路を間接的にアップレギュレートする可能性がある。Y-27632によるRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害は、細胞骨格ダイナミクスの変化をもたらし、基質の利用可能性や局在を変化させることによって、間接的にPRSS37のタンパク質分解活性を高める可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、それに続く下流のリン酸化イベントは、細胞内シグナル伝達の変化を通してPRSS37の活性を高めるかもしれない。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する能力を通じて、ストレス応答機構を通じてPRSS37活性の増強をもたらす細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。最後に、LY294002はPI3Kを阻害し、PRSS37の機能をアップレギュレートする可能性のある代替的シグナル伝達経路の活性化につながる可能性があり、このプロテアーゼの活性を支配する細胞内シグナル伝達の複雑な網の目を示している。