PRSS16阻害剤

一般的な PRSS16 阻害剤には、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、ガベキサートメシラート CAS 56974-61-9、カモスタット メシル酸塩 CAS 59721-29-8、ナファモスタットメシル酸塩 CAS 82956-11-4、シベレスタット CAS 127373-66-4 などがある。

PRSS16の化学的阻害剤には、さまざまな方法でこのタンパク質と相互作用し、その機能を阻害する化合物が含まれます。AEBSFおよび4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩はセリンプロテアーゼ阻害剤であり、PRSS16の触媒作用に不可欠な活性部位のセリン残基を共有結合で修飾する。この共有結合修飾によりPRSS16は不活性化され、基質のタンパク質分解に関与できなくなる。同様に、E-64は不可逆的に同じ重要なセリン残基に結合することでPRSS16と結合し、酵素の活性部位が確実にブロックされ、タンパク質が酵素機能を果たせなくなるようにします。一方、ガベキサートメシレート、カモスタットメシレート、ナファモスタットメシレートは競合阻害剤として作用します。これらはPRSS16の活性部位を占拠し、基質分子が切断に必要な部位にアクセスするのを防ぎます。遷移状態または実際の基質を模倣することで、これらの阻害剤はPRSS16に天然の基質よりも強固に結合し、プロテアーゼ活性を低下させる。

その他の阻害剤は、酵素の活性部位と可逆的な複合体を形成することでPRSS16と相互作用し、PRSS16の正常なタンパク質分解機能を妨げる。例えば、Leupeptin HemisulfateはPRSS16に可逆的に結合し、酵素の活性を妨げる安定した複合体を形成します。SivelestatもPRSS16の活性部位に選択的に結合しますが、それは基質中のペプチド結合の切断を妨げることによってであり、これはタンパク質の機能における重要なステップです。Aprotininは、PRSS16の活性部位と強固な可逆的結合を形成することで、同様の阻害戦略を利用しています。ペプスタチンAは従来、アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤として知られていましたが、活性部位の構造が類似しているため、PRSS16の活性部位にも結合し、その機能を妨害することができます。最後に、フォスフォロミドンは、PRSS16のプロテアーゼ活性に不可欠な亜鉛イオンをキレート化することで、PRSS16を阻害します。これにより、タンパク質のタンパク質分解能力が間接的に、しかし効果的に阻害されます。