PRSS16 Attivatori

Gli attivatori PRSS16 più comuni includono, ma non solo, la benzamidina CAS 618-39-3, il fenilmetilsolfonilfluoruro CAS 329-98-6, la L-lisina CAS 56-87-1, l'emisolfato di leupeptina CAS 55123-66-5 e l'aprotinina CAS 9087-70-1.

Gli attivatori chimici di PRSS16 possono essere compresi attraverso le loro interazioni con la rete di proteasi di cui PRSS16 fa parte. La benzamidina, ad esempio, funge da inibitore competitivo degli inibitori delle serina-proteasi, consentendo a PRSS16 di rimanere attivo impedendone l'inibizione. Analogamente, il fenilmetilsulfonilfluoruro (PMSF) inibisce irreversibilmente le serina-proteasi che competono con PRSS16 o la inibiscono, garantendo che PRSS16 mantenga la sua attività. Un'altra sostanza chimica, l'Nα-Tosil-L-lisina clorometilchetone, colpisce in modo specifico le serin-proteasi competitive, liberando così PRSS16 dalla competizione e potenziandone l'attività. La leupeptina esercita la sua influenza attivante legandosi alle serina-proteasi che potrebbero altrimenti degradare PRSS16, mantenendo di fatto PRSS16 in uno stato attivo impedendone la degradazione.

Inoltre, l'aprotinina inibisce le proteasi in grado di degradare PRSS16, contribuendo così indirettamente all'aumento dei livelli di attività di PRSS16. L'inibitore della tripsina di soia svolge un ruolo simile, impedendo l'inattivazione di PRSS16 e inibendo le serina-proteasi simili alla tripsina che potrebbero degradarlo. L'attività della PRSS16 è ulteriormente supportata dall'α1-antitripsina, che si lega e inibisce le serina-proteasi che possono degradare la PRSS16. Il gabexato mesilato amplia questo approccio inibendo un'ampia gamma di serin-proteasi che, a loro volta, determinano una riduzione della degradazione di PRSS16 e un aumento della sua attività. L'aliskiren attiva la PRSS16 inibendo la renina, una serina proteasi del sistema renina-angiotensina, influenzando così l'attività della PRSS16. L'ecallantide aumenta l'attività della PRSS16 inibendo specificamente la callicreina plasmatica, un'altra serina proteasi che, quando è attiva, può ridurre l'attività della PRSS16. Camostat mesilato aumenta l'attività funzionale di PRSS16 inibendo altre serina-proteasi, il che aumenta indirettamente l'attività funzionale di PRSS16. Infine, il nafamostat mesilato attiva la PRSS16 inibendo varie serina-proteasi, impedendo l'inattivazione o la degradazione della PRSS16 e mantenendo così il suo stato attivo. Attraverso questi meccanismi, queste sostanze chimiche assicurano collettivamente l'attivazione e l'attività prolungata di PRSS16.