PRRT2阻害剤

一般的なPRRT2阻害剤には、ω-アガトキシンIVA CAS 145017-83-0、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、ダイナミン 阻害剤 I、Dynasore CAS 304448-55-3、ラモトリジン CAS 84057-84-1、ガバジン CAS 105538-73-6 などがある。

PRRT2阻害剤は、神経細胞のシグナル伝達とシナプス伝達のさまざまな成分を標的とすることによって、PRRT2の機能に間接的に影響を与えることができる化合物群を包含する。これらの化合物は、イオンチャネル、神経伝達物質受容体、シナプス小胞動態に関与する他のタンパク質に影響を与えることが知られており、これらはすべてPRRT2が関与していると考えられているプロセスである。例えば、テトロドトキシンやラモトリギンは、電位依存性ナトリウムチャネルを阻害することによって神経細胞の興奮性を調節し、PRRT2が関与しているシナプス機能に影響を及ぼす可能性がある。同様に、ω-conotoxinやω-agatoxinのようなカルシウムチャネル遮断薬は、神経伝達物質の放出を変化させ、それによってこれらのプロセスにおけるPRRT2の役割に影響を与える可能性がある。

バフィロマイシンA1とダイナソアは、それぞれ小胞の酸性化やエンドサイトーシスなどの細胞内プロセスを標的とする化学物質である。これらの細胞内メカニズムを破壊することによって、シナプス小胞のターンオーバーと神経伝達物質放出におけるPRRT2の役割に間接的な影響が及ぶ。ボツリヌス毒素や破傷風毒素のような毒素は、SNAREタンパク質に対する酵素活性を通して、シナプス小胞融合装置の破壊が神経伝達物質放出におけるPRRT2の機能に間接的にどのような影響を与えるかについての洞察を与えてくれる。さらに、ガバジン、CNQX、NBQX、D-AP5のような受容体拮抗薬は、さまざまな神経伝達物質受容体を標的とし、PRRT2が関連するプロセスであるシナプス可塑性と伝達を調節することができる。これらのシナプス事象を変化させることにより、これらの化合物は、神経細胞間の複雑なコミュニケーションネットワークにおけるPRRT2の役割に間接的に影響を及ぼす可能性がある。