PRRT1 アクチベーター

一般的なPRRT1活性化剤としては、アニソマイシンCAS 22862-76-6、ピクロトキシンCAS 124-87-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(+)-ビククリンCAS 485-49-4、ニフェジピンCAS 21829-25-4が挙げられるが、これらに限定されない。

リストアップした化学物質は、関連する神経経路を調節することによってPRRT1を間接的に活性化する能力に基づいて選択されている。例えば、アニソマイシンとフォルスコリンはそれぞれ、シナプス機能に重要な役割を果たすJNK経路とアデニルシクラーゼを活性化する。cAMPレベルの上昇とJNK経路の活性化は、PRRT1をアップレギュレートする可能性がある。PicrotoxinとBicucullineはGABA_A受容体拮抗薬として機能し、神経の興奮性を増加させるが、これはシナプスの形成と機能における役割のため、間接的にPRRT1を活性化する。

ニフェジピン、CNQX、ZD7288を含む第二の化学物質群は、特定のイオンチャネルと神経伝達物質受容体を標的とし、カルシウムとグルタミン酸作動性シグナル伝達に影響を与える。これらの経路は、PRRT1が関与しているプロセスである神経細胞活動とシナプス形成の基本である。カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンは、PRRT1を活性化しうるカルシウムシグナル伝達を調節する。AMPA受容体拮抗薬であるCNQXとNBQXは、グルタミン酸作動性シグナル伝達を修飾し、PRRT1の活性化につながる。これらの化学物質がイオンチャネルや神経伝達物質受容体に及ぼす影響は、シナプスの役割に起因するPRRT1の活性化と一致している。