PRPF4活性化剤は、PRPF4が関与する生化学的経路や細胞プロセスを標的とすることで、間接的にPRPF4の活性化に影響を与える化合物である。特に、これらの化学物質は、ヒストン修飾(トリコスタチンA、5-アザシチジン、ゲニステイン)、スプライセオソームの組み立てと機能(スプライセオスタチンA、プラジエノライドB)、キナーゼ活性化経路(アニソマイシン、A-83-01、LY294002、SU11274)、タンパク質の安定化(ゲルダナマイシン)など、様々なシグナル伝達ネットワークで作用する。これらの個々の要素に影響を与えることで、PRPF4の活性化を助長する生化学的環境を作り出すことができる。
重要なことは、これらの化学物質が効果を発揮する特異性とメカニズムは大きく異なるということである。例えば、Spliceostatin AやPladienolide Bのようなスプライセオソームを標的とする薬剤は、SF3b複合体に直接影響を与え、PRPF4の活性化を促進しうる細胞反応のカスケードを引き起こす。対照的に、レスベラトロールやアニソマイシンのような化合物は、それぞれSIRT1活性化やJNK活性化のような、より広範に作用する経路を標的とする。それにもかかわらず、これらの経路に作用することで、プレmRNAスプライシングをより良くするためにクロマチンアクセシビリティを変化させたり、関連するスプライシング因子のリン酸化を促進したりするなど、PRPF4の活性を促進する条件を作り出す。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。ヒストンのアセチル化を促進し、クロマチンの再構築を容易にし、間接的に前mRNAのスプライシングを強化することで、潜在的にPRPF4の活性を高める可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチル化酵素阻害剤であり、グローバルなDNAメチル化を誘導し、PRPF4に関連する遺伝子発現経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Spliceostatin A | 391611-36-2 | sc-507481 | 1 mg | $1800.00 | ||
スプライセオスタチンAはSF3b複合体に結合し、スプライセオソームの形成を阻害する。この阻害は、PRPF4をアップレギュレートする代償機構を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK経路活性化剤である。JNK経路の活性化はスプライシング因子のリン酸化を促進し、間接的にPRPF4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは SIRT1 を活性化することが知られており、SIRT1 は RNA スプライシングの制御に関与していることが示されています。 SIRT1 の活性化は、スプライソソーム複合体における PRPF4 の機能性を間接的に高める可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、ヒストンアセチル化に影響を与えることでクロマチン構造を調節することができます。 クロマチンの状態が変化すると、前mRNAスプライシングを調節することで間接的にPRPF4に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01はTGF-β受容体阻害剤である。この受容体を阻害することにより、Smad依存性シグナル伝達を抑制することができ、それにより代替スプライシングイベントに影響を与え、PRPF4に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3K阻害は、RNAスプライシングの制御に関連するAKTシグナル伝達の減少をもたらし、それによってPRPF4活性を調節する可能性がある。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
BlebbistatinはミオシンII ATPアーゼ活性を阻害し、これは核内のスプライシング因子の輸送に間接的な役割を果たします。 これにより、PRPF4のスプライソソームへの局在が増加する可能性があります。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはHsp90を阻害し、Hsp90はいくつかのRNAスプライシング因子と相互作用することが知られています。Hsp90を阻害することで、スプライシング因子の安定性が影響を受ける可能性があり、間接的にPRPF4に影響を与える可能性があります。 |