プロラクチン阻害剤は、主に脳下垂体前葉で生成されるペプチドホルモンであるプロラクチンの活性を調節する能力で知られる、独特で注目すべき化合物群である。プロラクチンは、特に乳腺の発達と乳汁の産生を促すことで、授乳をはじめとするさまざまな生理的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。プロラクチンの機能を標的とするように設計された阻害剤は、多様なメカニズムで作用し、最終的にはプロラクチンの生物学的効果を減弱させる。これらの阻害剤は、プロラクチンが細胞表面の受容体に結合するのを妨害することで機能し、その結果、下流のシグナル伝達経路を遮断する。このクラスの化合物の中には、受容体結合部位においてプロラクチンと競合するように設計されたものもあり、ホルモンが生物学的影響を及ぼす能力を効果的に低下させる。
化学的には、プロラクチン阻害剤はさまざまな構造を含み、プロラクチン活性を調節するために採用される戦略の多様性を反映している。これらの阻害剤の多くは、プロラクチン受容体の結合ポケットとの構造的適合性を慎重に考慮して合成された、有機化合物の小分子である。 これらの分子は、合理的な設計により、受容体とホルモンの両方の主要な官能基と相互作用するように調整され、その結果、本来の結合相互作用が阻害される。 さらに、構造生物学の進歩により、プロラクチンと受容体の間の分子相互作用の理解が深まり、特異性と効力が向上した阻害剤の設計が可能になった。その結果、プロラクチン阻害剤の化学的分類は進化を続け、プロラクチンに関連するさまざまな生理学的プロセスに対応する新しい化合物が開発されている。プロラクチン阻害剤は、プロラクチン受容体の相互作用を妨害することでプロラクチンの活性を調節するように設計された、化学的に多様な化合物群である。その化学構造や作用機序は様々であり、プロラクチンに関連するプロセスを効果的に妨害する分子を開発する研究者の創意工夫が際立っている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
カベルゴリンは、主に下垂体のラクトトロフ細胞上のD2受容体を標的とするドーパミン受容体アゴニストです。cAMPレベルを低下させ、プロラクチンの合成と分泌を抑制することで、プロラクチンの放出を阻害します。 | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
ブロモクリプチンは、下垂体においてドパミンD2受容体作動薬として作用する。アデニル酸シクラーゼ活性を阻害し、細胞内のcAMPレベルを低下させることにより、プロラクチンの分泌を抑制する。 | ||||||
Metergoline | 17692-51-2 | sc-204079 sc-204079A | 10 mg 50 mg | $78.00 $286.00 | ||
メテルゴリンはセロトニン受容体拮抗薬であり、間接的にプロラクチンレベルに影響を及ぼす。ラクトトロフ細胞の5-HT2受容体を遮断し、プロラクチンの分泌を減少させる。 | ||||||
Domperidone | 57808-66-9 | sc-203032 sc-203032A | 50 mg 250 mg | $60.00 $281.00 | 2 | |
ドンペリドンは、下垂体においてドパミン受容体拮抗薬として作用する。ラクトトロフ細胞に対するドパミンの阻害作用を阻害することにより、プロラクチンの放出を抑制する。 | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
ロピニロールは、主にD2受容体を活性化するドパミン受容体作動薬である。ドーパミンを介した乳腺刺激細胞によるプロラクチン分泌抑制を調節する。 | ||||||
Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | $175.00 $208.00 $1017.00 | 3 | |
アリピプラゾールはドパミン受容体の部分作動薬である。アリピプラゾールはD2受容体に結合することによりプロラクチン分泌調節作用を示し、その結果プロラクチン濃度が変化する。 | ||||||