Prl2c1 アクチベーター

一般的なPrl2c1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、PMA CAS 16561-29-8、タモキシフェンCAS 10540-29-1、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

プロラクチンファミリー2のメンバーであるPrl2c1は、RNAポリメラーゼIIを介した泌乳の陽性調節やpri-miRNAの転写調節など、様々な生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。また、JAK-STATを介した受容体シグナル伝達経路にも関与しており、様々なシグナルに対する細胞応答を媒介する重要な役割を担っている。Prl2c1は主に細胞外に存在し、ヒトのPRL（プロラクチン）とオーソロジーを共有している。ヒトの健康におけるこの遺伝子の注目すべき意義の一つは、頸動脈疾患との関連である。Prl2c1の活性化は複数の化学的活性化因子が関与する複雑な過程である。上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、最終的にPrl2c1活性を増強する下流のシグナル伝達経路を開始する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させ、cAMP-PKA経路を介してPrl2c1を活性化する。レチノイン酸は、Prl2c1のプロモーター領域に結合して転写を増加させることにより、Prl2c1活性を増強する。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を介したシグナル伝達を介してPrl2c1を活性化し、タンパク質のリン酸化状態を調節する。タモキシフェンはエストロゲンシグナル伝達経路を変化させることにより間接的にPrl2c1を活性化し、酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害し、遺伝子発現を促進することにより間接的にPrl2c1を活性化する。バルプロ酸、トリコスタチンA、N6-ベンジルアデノシンもHDACを阻害することにより間接的にPrl2c1を活性化し、ヒストンアセチル化と遺伝子発現を増加させる。A23187は、細胞内へのカルシウム流入を誘導することによってPrl2c1を活性化し、タンパク質の活性を増強する下流のシグナル伝達経路を誘発する。まとめると、Prl2c1は重要な生物学的プロセスに関与しており、その活性化は、複数のシグナル伝達経路と遺伝子発現に影響を与える様々な化学的活性化因子によって達成される。これらの活性化因子は総体的に細胞内でのPrl2c1の機能的活性の制御に寄与している。