PRIM2A阻害剤
一般的なPRIM2A阻害剤としては、特に、アフィジコリンCAS 38966-21-1、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、2'-デオキシ-2'，2'-ジフルオロシチジンCAS 95058-81-4、フルオロウラシルCAS 51-21-8および1-β-D-ラビノフラノシルシトシンCAS 147-94-4が挙げられる。
PRIM2A阻害剤には、直接的または間接的にDNA複製を阻害する様々な化学物質が含まれる。例えば、アフィジコリンはDNAポリメラーゼαを特異的に標的とし、DNA合成を直ちに停止させる。ヒドロキシ尿素はその一歩手前で、DNA合成に不可欠なデオキシリボヌクレオチドの合成を阻害する。
リストアップされた化学物質のかなりの部分は、ヌクレオシドまたはヌクレオチドアナログである。ゲムシタビン、5-フルオロウラシル、Ara-C、ジダノシン、トリフルリジンはこのクラスの代表的な例である。これらの作用機序は複製中のDNA鎖への取り込みに関与する。DNA鎖の即時切断を引き起こすものもあれば、突然変異や構造変化を導入して複製停止に導くものもある。さらにDNAのトポロジーと構造に注目すると、エトポシドとカンプトテシンはトポイソメラーゼを標的とする。エトポシドがトポイソメラーゼIIを阻害してDNAの弛緩を防ぐのに対し、カンプトテシンはトポイソメラーゼIを標的とし、複製中のDNA損傷を誘発する。一方、マイトマイシンCとブレオマイシンはDNAを直接破壊する。ミトマイシンCはアルキル化剤として機能し、架橋を形成するのに対し、ブレオマイシンはDNA切断を誘導する。最後に、ダウノルビシンはDNAにインターカレートすることでさらに複雑性をもたらし、複製と転写の両方を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
DNAポリメラーゼα阻害剤で、DNA合成を停止させる。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、デオキシリボヌクレオチド合成に影響を及ぼす。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
ヌクレオシド類似体。DNAに取り込まれ、鎖の切断を引き起こす。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
DNA合成を阻害する可能性のあるヌクレオチドアナログに代謝される。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
ピリミジンアナログで、DNAに取り込まれ、DNA複製を阻害する。 | ||||||
Trifluorothymidine | 70-00-8 | sc-222370 sc-222370A | 100 mg 1 g | $179.00 $500.00 | 1 | |
チミジンの代わりにDNAに取り込まれ、DNAを破壊する。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
トポイソメラーゼIIを阻害し、スーパーコイルDNAの弛緩を防ぐ。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
トポイソメラーゼI阻害剤で、複製時にDNA損傷を引き起こす。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
DNAを架橋し、複製を阻害するアルキル化剤。 | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $270.00 | 5 | |
DNAを切断し、DNA合成を阻害する。 | ||||||