PREP-1阻害剤

一般的なPREP-1阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 1 49647-78-9、5-アザ-2'-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、ヒストンリジンメチル基転移酵素阻害剤 CAS 935693-62-2（水和物）。

PREP-1阻害剤と呼ばれる化合物のカテゴリーには、PREP-1（Pbx調節タンパク質1）の活性を間接的に標的としたり影響を与えたりするさまざまな化学物質が含まれます。これらの阻害剤は、PREP-1に直接結合したり阻害したりするのではなく、転写経路、クロマチン構造、またはDNAメチル化パターンを調節することによって機能します。これらの阻害剤が効果を発揮する主なメカニズムは、遺伝子発現を調節する細胞プロセスの調整に関与しています。レチノイン酸、5-アザシチジン、デシタビンなどの化合物は、転写因子や遺伝子発現パターンに影響を与え、発生や細胞分化におけるPREP-1の機能に間接的に影響を与える可能性があります。トリコスタチンAやボリノスタットのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を変化させ、PREP-1が関与する転写活動に影響を与えることができます。

BIX-01294やRG108は、それぞれヒストンとDNAのメチル化を阻害することにより、遺伝子発現プロファイルを変化させ、PREP-1の調節役割に影響を与える可能性があります。JQ1やI-BET151は、遺伝子発現の調節に重要なクロマチンの構成要素であるBETブロモドメインを標的とし、PREP-1の活性に間接的に影響を与える可能性があります。ジスルフィラムは、プロテアソーム活性に対する影響を通じて、転写調節に関与するタンパク質の安定性に影響を与えることにより、PREP-1に間接的に影響を与えるかもしれません。A-485やC646は、p300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤として、ヒストンや転写因子のアセチル化状態を調節することにより、PREP-1の機能に影響を与える可能性があります。