PRAME_Prame アクチベーター

一般的な PRAME_Prame 活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、5-アザ-2'-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、5- アザシチジン CAS 320-67-2、フルオロウラシル CAS 51-21-8、スベロイランシライドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9。

PRAME（Preferentially Expressed Antigen in Melanoma）活性化剤は、PRAMEタンパク質の発現と機能を調節することに焦点を当てた化合物のクラスである。PRAMEはがん精巣抗原ファミリーの一員であり、正常な成人組織では発現が制限されている一方で、様々な種類のがん細胞で発現していることで知られている。PRAMEの生物学的役割は複雑で、レチノイン酸受容体（RAR）シグナル伝達経路の抑制因子として働く転写調節への関与がある。このシグナル伝達経路は細胞の分化と増殖に関与している。したがって、PRAME活性化剤とは、PRAMEの発現を増加させたり、機能を増強させたりして、PRAMEが制御する経路に影響を与える化学物質のことである。

PRAME活性化物質の作用機序は、特定の化合物によって異なる。ある活性化剤はPRAMEタンパク質に直接結合し、その安定性や細胞内の他の調節成分との親和性を高める構造変化を引き起こすかもしれない。他の活性化剤は、PRAME遺伝子のプロモーター領域と相互作用するか、またはPRAME発現を駆動する転写因子の活性を調節することにより、PRAMEの転写レベルを増加させる可能性がある。さらに、PRAME活性化因子は、PRAMEの負の制御因子を阻害することによって、あるいはPRAMEの活性に影響を及ぼすシグナル伝達経路を変化させることによって、間接的に働く可能性がある。PRAMEの機能的活性を増加させることにより、これらの活性化因子は、細胞分化および増殖に関与する遺伝子の制御を含む、RARシグナル伝達経路によって制御される細胞プロセスに大きな影響を与える可能性がある。