PR3 アクチベーター
一般的なPR3活性化剤としては、ベタメタゾンCAS 378-44-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、フマル酸ジメチルCAS 624-49-7、PMA CAS 16561-29-8、レチノイン酸（すべてトランスCAS 302-79-4）が挙げられるが、これらに限定されない。
PR3活性化剤は、様々なメカニズムでプロテイナーゼ3（PR3）の活性を調節する多様な化学物質群である。これらの活性化剤は、特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることにより、PR3活性を直接的または間接的に増強することができる。そのような例の一つがフォルスコリンであり、これは天然のジテルペンで、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによりPR3の直接的な活性化因子として機能する。フォルスコリンがアデニル酸シクラーゼを活性化するとcAMP産生が増加し、続いてプロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、PR3の発現が直接刺激される。合成化合物であるフマル酸ジメチルは、Nrf2-AREシグナル伝達経路を調節することによって間接的な活性化因子として作用し、特定の分子カスケードの調節を通じてPR3活性を増強する薬理学的薬剤の能力を示している。さらに、チモキノンとジインドリルメタン（DIM）のような天然化合物は、それぞれNF-κBとAhRシグナル伝達経路に影響を与えることによって間接的な活性化剤として作用し、PR3活性化を支配する複雑な制御メカニズムについての洞察を与えている。
合成化合物PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）は、PKCを活性化することによって直接活性化因子として機能し、PR3活性の制御におけるPKCを介したシグナル伝達経路の重要性を強調している。さらに、cAMPの細胞透過性アナログであるジブチリルcAMPは、細胞内cAMPレベルを上昇させることによりPR3に直接影響を及ぼし、PR3の発現と機能の調節における細胞内シグナル伝達経路の重要性を示している。ベタメタゾンやレチノイン酸のような天然化合物は、それぞれNF-κBやRAR-RXRシグナル伝達経路を調節することにより、間接的な活性化因子として作用する。プロスタグランジンE1（PGE1）は、cAMP-PKA経路を調節することによって間接的にPR3を活性化し、特定の分子カスケードを通してプロテアーゼ活性を調節する薬理学的薬剤の能力を示している。まとめると、PR3活性化物質には、PR3活性を直接的または間接的に増強する多様な化学物質が含まれる。これらの活性化剤の詳細な作用機序を理解することは、PR3を介した細胞応答を支配する複雑な制御ネットワークに対する貴重な洞察を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは天然のジテルペンであり、細胞内 cAMP レベルを上昇させることで PR3 の直接的な活性化因子として働く。アデニル酸シクラーゼを活性化することで、フォルスコリンは cAMP の産生を増加させ、プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化する。活性化された PKA は、PR3 の発現を刺激し、PR3 を活性化する直接的なメカニズムを提供する。 | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
合成化合物であるジメチルフマレートは、Nrf2-AREシグナル伝達経路を調節することで、間接的にPR3を活性化します。Nrf2活性に影響を与えることで、ジメチルフマレートはPR3の発現をアップレギュレートし、PR3を活性化する間接的なメカニズムを提供します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
合成化合物であるPMAは、PKC（プロテインキナーゼC）を活性化することで、PR3の直接的な活性化因子として作用します。ジアシルグリセロールの作用を模倣することで、PMAはPKCを活性化し、PR3のリン酸化とそれに続く活性化につながります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミンAの誘導体であり、RAR-RXRシグナル伝達経路を調節することで間接的にPR3を活性化する。レチノイン酸受容体（RAR）およびレチノイドX受容体（RXR）に作用することで、レチノイン酸はPR3の発現をアップレギュレートし、PR3を活性化する間接的なメカニズムを提供する。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル cAMP は細胞透過性の cAMP 類似体であり、細胞内 cAMP レベルを上昇させることで PR3 の直接的な活性化因子として働く。 細胞内に直接入り込み、アデニル酸シクラーゼの活性化を必要としないため、ジブチルリル cAMP は cAMP 産生を増加させ、プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化する。 活性化された PKA は次に PR3 の発現を刺激し、PR3 を活性化する直接的なメカニズムを提供する。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
プロスタグランジンE1（PGE1）は合成プロスタグランジン類似体であり、cAMP-PKAシグナル伝達経路を調節することで間接的にPR3を活性化する。アデニル酸シクラーゼ活性に影響を与えることで、PGE1はcAMP産生を増加させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは次にPR3の発現を刺激し、PR3を活性化する間接的なメカニズムを提供する。 | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
ビタミンDの生物学的活性型であるカルシトリオールは、VDR-RXRシグナル伝達経路を調節することで、間接的にPR3を活性化する。ビタミンD受容体（VDR）とレチノイドX受容体（RXR）に作用することで、カルシトリオールはPR3の発現をアップレギュレートし、PR3を活性化する間接的なメカニズムを提供する。 | ||||||
Thymoquinone | 490-91-5 | sc-215986 sc-215986A | 1 g 5 g | $46.00 $130.00 | 21 | |
Thymoquinone（ニゲラ・サティバに含まれる天然化合物）は、NF-κBシグナル伝達経路を調節することで、間接的にPR3を活性化します。NF-κB活性に影響を与えることで、ThymoquinoneはPR3の発現を増加させ、PR3を活性化する間接的なメカニズムを提供します。 | ||||||