PR阻害剤

一般的なPR阻害剤としては、ミフェプリストンCAS 84371-65-3、タモキシフェンCAS 10540-29-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、クエン酸トレミフェンCAS 89778-27-8、ラロキシフェンCAS 84449-90-1が挙げられるが、これらに限定されない。

プロゲステロン受容体（しばしばPRまたはPGR（Progesterone Receptor gene）と表記される）は、細胞内受容体の核内受容体ファミリーの一員です。転写因子として機能するPRは、月経周期、妊娠、および胚発生に関与する重要なステロイドホルモンであるプロゲステロンに結合します。結合すると、受容体は構造変化を起こし、細胞内の特定の遺伝子の発現を調節することができます。プロゲステロンがさまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしていることを考えると、その受容体であるPRの適切な機能と調節は、細胞および全身の恒常性を維持するために不可欠です。

PR（PGR）阻害剤は、プロゲステロン受容体の活性を調節するために設計された特殊な分子群です。これらの化合物は、プロゲステロンが受容体に結合するのを防ぐか、結合後に受容体の機能を変えることができます。機構的には、PR阻害剤はさまざまな方法で作用することができます。いくつかはリガンド結合ドメインに直接干渉し、プロゲステロンがPRと結合するのを防ぐかもしれません。他のものは、転写活性に重要なステップである受容体の二量体化能力に影響を与えるか、PRとその機能に不可欠な他の共調節タンパク質との相互作用を妨げるかもしれません。さらに、一部の阻害剤は、リン酸化などのPRの必要な翻訳後修飾を防ぐことができ、これらの修飾はその活性にとって重要です。