Ppp2r3d アクチベーター

一般的なPpp2r3d活性化剤としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、フォストリエシンCAS 87860-39-7、カンタリジンCAS 56-25-7、エンドソールCAS 145-73-3が挙げられるが、これらに限定されない。

Ppp2r3dの化学的活性化剤は、主にPP1とPP2Aのホスファターゼ活性を阻害するという共通のメカニズムで作用し、Ppp2r3dの活性化を伴う代償的な細胞応答を引き起こす。このタンパク質は細胞内のホスファターゼ活性を調節する役割を果たし、阻害化合物が存在しても適切な細胞機能を確保する。タンパク質ホスファターゼPP2Aの阻害剤として知られるオカダ酸は、ホスファターゼのバランスを崩し、このバランスを回復するためにPpp2r3dの活性化を引き起こす。同様に、PP1とPP2Aを阻害するカリンクリンAは、細胞が低下したホスファターゼ機能を補おうとするため、Ppp2r3dが活性化する反応を引き起こす。同じように、PP2AとPP4を選択的に阻害するフォストリエシンと、PP2AとPP1の両方を強力に阻害するカンタリジンは、正常なホスファターゼ機能を破壊し、その結果、Ppp2r3dが代償的な細胞反応の一部として、より活性化される。

マイクロシスチン-LRは、有毒なシアノバクテリア由来であるため、PP1とPP2Aを阻害することで知られているが、細胞は必要なホスファターゼ活性レベルを維持しようと努力するため、同様にPpp2r3dの活性化を引き起こす。これらのホスファターゼのもう一つの阻害剤であるタウトマイシンもまた、Ppp2r3dの活性化をもたらす。エンドソールのPP2Aに対する阻害作用は、細胞調節機能を維持するためにPpp2r3dの活性化を必要とする。さらに、カンタリジンの脱メチル化アナログであるノルカンタリジンは、PP2Aを阻害し、Ppp2r3dの活性化につながる。PP2Aを阻害するマイコトキシンであるルブラトキシンBと低分子阻害剤であるLB-100は、どちらもPpp2r3d活性の上昇を引き起こす。最後に、フェノチアジンはPP2Aを阻害することにより、細胞内の重要な脱リン酸化過程を確実に継続させるために、Ppp2r3dの活性化を必要とする。