PPP2R3C アクチベーター

一般的なPPP2R3C活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、カンタリジンCAS 56-25-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PPP2R3C活性化剤は、細胞内のリン酸化状態を操作することによって機能し、それによってタンパク質の活性に影響を与える。活性化されたキナーゼAは、PPP2R3Cを制御する阻害タンパク質をリン酸化し、このホスファターゼを阻害する能力を低下させ、結果として活性化をもたらす。あるいは、活性化因子の中には、環状ヌクレオチドの分解を阻害することによって、キナーゼ経路を持続的に活性化し、最終的にPPP2R3Cの活性を増強するものもある。PP1やPP2Aを標的とするようなリン酸化タンパク質ホスファターゼ阻害剤は、細胞内のリン酸化レベルを全体的に上昇させる。このリン酸化基質の蓄積は、PPP2R3Cが関与している可能性のあるフィードバック機構を引き起こし、リン酸化バランスを回復させる。さらに、ある種の阻害剤は、PPP2R3Cと相互作用することが知られているタンパク質のリン酸化状態を直接増強し、それによってPPP2R3Cの活性化を促進する。

PPP2R3C活性化因子が影響を及ぼす他のメカニズムとしては、PPP2R3Cやその上流の調節因子をリン酸化し活性化するプロテインキナーゼCの調節がある。活性化因子の中には、天然のリガンドを模倣して受容体に結合し、PPP2R3Cの活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始するものもある。例えば、脂質シグナル伝達経路は、ジアシルグリセロール（DAG）またはホスファチジルイノシトール二リン酸（PIP2）のレベルを変化させる活性化因子によって影響を受ける。