Ppp1r3d阻害剤

一般的なPpp1r3d阻害剤としては、Calyculin A CAS 101932-71-2、Cantharidin CAS 56-25-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Ppp1r3d阻害剤とは、タンパク質ホスファターゼ1の調節サブユニット3D（PPP1R3D）の活性を調節する化学化合物の一種を指します。 PPP1R3Dは、多数の細胞プロセスに関与する主要なセリン/スレオニンホスファターゼであるタンパク質ホスファターゼ1（PP1）と相互作用する調節サブユニットです。PP1 ホロ酵素は、PPP1R3D のような特定の調節サブユニットと複合体を形成すると、非常に選択的になり、それによって基質の特異性、局在、およびホスファターゼの活性が決定されます。 したがって、Ppp1r3d の阻害剤は、PP1 とその調節サブユニットの相互作用を妨害し、主要な基質の脱リン酸化を変化させる可能性があります。PP1はこれらのプロセスに関与する多くのタンパク質のリン酸化状態を制御する上で極めて重要な役割を果たしているため、このことは代謝、遺伝子発現、シグナル伝達に関連するさまざまな生物学的経路に影響を及ぼす可能性があります。化学的には、Ppp1r3d阻害剤はPP1-PPP1R3D複合体との相互作用の様式に応じて、多様な構造的特徴を持つ可能性があります。一部の阻害剤はPPP1R3DがPP1に結合する界面を直接標的とし、ホロ酵素の形成を妨げる可能性があります。また、PPP1R3D自体のオールステリック部位に選択的に結合し、その調節機能に影響を与える構造変化を引き起こすものもあるかもしれません。PPP1R3Dは、そのような代謝経路を制御する酵素の調節に関与しているため、Ppp1r3dの阻害は、グリコーゲン代謝やその他のリン酸化依存性細胞機能の動態を変化させることが示されています。この制御軸を操作することで、これらの阻害剤は細胞のリン酸化とタンパク質間相互作用の基本的メカニズムに関する貴重な洞察をもたらし、それらの分子メカニズムと生物学的意義に関するさらなる研究への道を開く。