PPP1R1C アクチベーター

一般的なPPP1R1C活性化剤としては、Endothall CAS 145-73-3、Cantharidin CAS 56-25-7、Spermine CAS 71-44-3、Nocodazole CAS 31430-18-9およびFostriecin CAS 87860-39-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PPP1R1C活性化剤は、主にプロテインホスファターゼ2A（PP2A）を阻害することによって機能し、それによって酵素的バランスをプロテインホスファターゼ1（PP1）にシフトさせ、PPP1R1Cは調節サブユニットとして機能する。PP2Aの阻害は、オカダ酸、カリクリンA、エンドソールなどの化学物質に共通するテーマである。PP2Aを阻害することにより、これらの化合物はPP1活性の上昇をもたらし、PPP1R1C活性に直接影響を与える。多くの細胞内プロセスにおいてPP1とPP2Aはしばしば互いに相反することから、PP2Aを阻害するとPP1活性が上昇し、続いてPPP1R1CがPP1複合体の一部として活性化される。

他のメカニズムとしては、ノコダゾールやサイトカラシンDで観察されるような、細胞骨格の動態や細胞内局在の変化がある。これらの化合物はPP1の細胞内局在に影響を与え、それによってPP1複合体の一部としてPPP1R1Cに影響を与える。また、スペルミンや亜鉛イオンのようないくつかの化学物質はPP1を直接活性化し、それによってPPP1R1Cの活性に影響を与える。これらのメカニズムから、PPP1R1C活性化因子は、PP1活性を促進するか、あるいはPP1のサブユニットとしてのPPP1R1Cが活性化されるように細胞内動態を変化させるという、特異的な作用を持つことがわかる。