PPARα阻害剤
一般的なPPARα阻害剤としては、GW6471 CAS 880635-03-0、T0070907 CAS 313516-66-4、GSK 0660 CAS 1014691-61-2、MK-886ナトリウム塩 CAS 118427-55-7、BADGE CAS 1675-54-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）は、遺伝子の発現を制御する転写因子として機能する一群の核内受容体タンパク質である。これらの受容体は、高等生物の細胞分化、発生、代謝、腫瘍形成の制御において重要な役割を果たしている。PPARサブタイプの中でも、PPARαは肝臓の脂質代謝に影響を及ぼすことで特に注目されている。活性化されると、PPARαは脂肪酸酸化、リポタンパク質代謝、その他の代謝経路に関与する様々な遺伝子の転写を調節する。PPARαの活性化は、通常、リガンドの結合によって行われ、リガンドが受容体の構造変化を引き起こし、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロ二量体を形成し、PPAR応答エレメント（PPRE）として知られる特定のDNA配列に結合する。
PPARα阻害剤は、PPARαの活性に拮抗するように特別に設計された化合物の一種である。これらの阻害剤は、受容体のリガンド結合ドメインに結合し、その活性化とそれに続く遺伝子転写に必要な構造変化を阻止することによって働く。そうすることで、PPARαの転写活性を効果的に低下させたり、消失させたりする。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW6471 | 880635-03-0 | sc-300779 | 5 mg | $289.00 | 9 | |
GW6471はPPARαの特異的アンタゴニストであり、直接結合してその活性を阻害することにより、発現をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
T0070907 | 313516-66-4 | sc-203287 | 5 mg | $138.00 | 1 | |
T0070907はPPARαに対するアンタゴニストとして作用し、活性を低下させ、タンパク質の発現をダウンレギュレーションする可能性がある。 | ||||||
GSK 0660 | 1014691-61-2 | sc-203985 sc-203985A | 10 mg 50 mg | $172.00 $695.00 | 14 | |
GSK0660は選択的PPARα拮抗薬である。PPARαに結合することにより、その活性とその後の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK886はPPARαの活性化を阻害し、リガンド結合を阻害することでその発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
BADGE | 1675-54-3 | sc-202487 sc-202487A sc-202487B sc-202487C | 25 g 50 g 100 g 500 g | $38.00 $50.00 $63.00 $189.00 | 3 | |
ビスフェノールAジグリシジルエーテル（BADGE）はPPARγアンタゴニストとして作用し、PPARアイソフォーム間のクロストークを通じて間接的にPPARα発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
スルファサラジンは、PPARαシグナル伝達とクロストークする可能性のあるNF-kBを阻害することによって、PPARαの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Oxaprozin | 21256-18-8 | sc-215641 sc-215641B sc-215641A sc-215641C sc-215641D sc-215641E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g 2.5 g | $92.00 $177.00 $214.00 $275.00 $296.00 $388.00 | ||
非ステロイド性抗炎症薬であるオキサプロジンは、関連する代謝経路に影響を与えることにより、PPARαの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
サリチル酸は、PPARαの活性化と関連代謝経路を阻害することによって、PPARαの発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
抗蠕虫薬であるニクロサミドは、細胞のエネルギーバランスと関連経路に影響を与えることにより、PPARαの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンはPPARα活性を低下させ、タンパク質発現の減少につながる可能性があることが報告されています。 | ||||||