GSK 0660 の分子構造、CAS番号: 1014691-61-2
GSK 0660 (CAS 1014691-61-2)
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別名:
3-[[[2-Methoxy-4-(phenylamino)pheny l]amino]sulfonyl]-2-thiophenecarboxylic acid methyl ester
アプリケーション:
GSK 0660は選択的PPARδアンタゴニストです。
CAS 番号:
1014691-61-2
純度:
≥98%
分子量:
418.49
分子式:
C19H18N2O5S2
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選択的PPARδ拮抗薬（IC50値は、PPARδ、PPARα、PPARγでそれぞれ0.155、>10、≥10μM）。単独投与では逆アゴニスト作用を示す。
GSK 0660 (CAS 1014691-61-2) 参考文献
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- 内皮におけるPPARの役割：癌治療への示唆。 | Bishop-Bailey, D. and Swales, KE. 2008. PPAR Res. 2008: 904251. PMID: 19043612
- 血管病態生理学におけるPPARデルタ。 | Wang, N. 2008. PPAR Res. 2008: 164163. PMID: 19132133
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体β/δのNOS発現レベルの変化を介した肺酸素毒性に対する保護的役割。 | Bao, XC., et al. 2014. Exp Lung Res. 40: 105-16. PMID: 24624894
- RNA-seqにより, PPARβ/δインバースアゴニストGSK0660が, 網膜内皮細胞におけるTNFα誘導性サイトカインシグナル伝達の制御において果たす役割が明らかになった。 | Savage, SR., et al. 2015. Mol Vis. 21: 568-76. PMID: 26015769
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体β/δ拮抗薬GSK0660は網膜細胞の炎症と白血球増多を抑制する。 | Capozzi, ME., et al. 2020. Exp Eye Res. 190: 107885. PMID: 31758977
- PPARδアゴニストGW501516は, 喘息患者由来ヒト気管支線維芽細胞のTGF-β誘導性プロフィブロティック反応を抑制する。 | Paw, M., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37175437
- in vitroおよびin vivoパーキンソン病モデルにおけるPPARβ/δ拮抗薬GSK0660の神経保護作用。 | Antonosante, A., et al. 2023. Biol Res. 56: 27. PMID: 37226204
- PPARβ/δ活性化は肝虚血再灌流障害を予防する。 | Qian, B., et al. 2023. Liver Int. 43: 2808-2823. PMID: 37833850
- GSK0660はPD-L1の発現を低下させることにより抗腫瘍免疫療法を強化する。 | Khan, B., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 972: 176565. PMID: 38599309
の阻害剤である：
ABCG8, ABHD5, acetyl-CoA acyltransferase 2 (ACAA2), Angptl7, PPAR beta, PPARα.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK 0660, 10 mg | sc-203985 | 10 mg | $172.00 | |||
GSK 0660, 50 mg | sc-203985A | 50 mg | $695.00 |