PPARα阻害剤

一般的なPPARα阻害剤としては、GW6471 CAS 880635-03-0、T0070907 CAS 313516-66-4、GSK 0660 CAS 1014691-61-2、MK-886ナトリウム塩 CAS 118427-55-7、BADGE CAS 1675-54-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）は、遺伝子の発現を制御する転写因子として機能する一群の核内受容体タンパク質である。これらの受容体は、高等生物の細胞分化、発生、代謝、腫瘍形成の制御において重要な役割を果たしている。PPARサブタイプの中でも、PPARαは肝臓の脂質代謝に影響を及ぼすことで特に注目されている。活性化されると、PPARαは脂肪酸酸化、リポタンパク質代謝、その他の代謝経路に関与する様々な遺伝子の転写を調節する。PPARαの活性化は、通常、リガンドの結合によって行われ、リガンドが受容体の構造変化を引き起こし、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロ二量体を形成し、PPAR応答エレメント（PPRE）として知られる特定のDNA配列に結合する。

PPARα阻害剤は、PPARαの活性に拮抗するように特別に設計された化合物の一種である。これらの阻害剤は、受容体のリガンド結合ドメインに結合し、その活性化とそれに続く遺伝子転写に必要な構造変化を阻止することによって働く。そうすることで、PPARαの転写活性を効果的に低下させたり、消失させたりする。