PPAPDC2 アクチベーター

一般的なPPAPDC2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることが知られており、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。この活性化は、リン酸化のカスケードを引き起こし、PPAPDC2活性に影響を及ぼす可能性のある遺伝子発現の変化を引き起こす。同様に、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはそれ自身の一連のリン酸化標的を通して、様々なシグナル伝達経路の中でPPAPDC2の機能を変化させる可能性がある。イオノマイシンは主に細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用するが、この変化は多くのカルシウム依存性プロセスを引き起こす可能性があり、そのいくつかはPPAPDC2の制御機構と交差する可能性がある。LY 294002とWortmanninはともにPI3Kの阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路における重要な酵素である。この経路を変化させることにより、これらの阻害剤は間接的にPPAPDC2の細胞内での役割に影響を与える可能性がある。

PD98059によるMEK酵素の阻害、およびU0126によるMEK1/2の選択的阻害は、MAPK/ERK経路を変化させ、転写因子活性、ひいてはPPAPDC2の制御に影響を与える可能性がある。さらに、細胞増殖の中心的な制御因子であるmTORをラパマイシンが阻害することで、mTORシグナル伝達経路の広い範囲の一部として、PPAPDC2活性にも変化が生じる可能性がある。SB216763でGSK-3を阻害すると、タンパク質合成が増加し、間接的にPPAPDC2活性を高める可能性がある。エピジェネティクスの影響もまた、トリコスタチンAと5-アザシチジンによってもたらされる。これらの薬剤は、それぞれクロマチンランドスケープとDNAメチル化を変化させ、それによってPPAPDC2の発現レベルに影響を及ぼす可能性があるからである。エピガロカテキンガレートは、様々なタンパク質のリン酸化状態を調節することができ、それによってPPAPDC2が関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。