PP4R2阻害剤は、タンパク質ホスファターゼ4の調節サブユニット2(PP4R2)を標的としてその機能を阻害するように設計された特定の化合物群に属する。PP4R2は、脱リン酸化および細胞シグナル伝達に関与する酵素であるタンパク質ホスファターゼ4(PP4)の活性を調節する重要な調節サブユニットである。PP4R2を阻害することは、PP4および関連する細胞内経路の複雑な役割を解明する研究において、貴重なツールとなる可能性がある。化学的には、PP4R2阻害剤は、作用機序がそれぞれ異なる低分子、ペプチド、siRNAなど、多様な化合物を含むことができる。
低分子PP4R2阻害剤は、一般的に明確な化学構造を持ち、PP4R2の活性部位またはアロステリック領域に選択的に結合し、PP4との相互作用と活性の調節を妨げる。これらの低分子は、細胞透過性を持つように設計されることが多く、生細胞への効率的な浸透と、さまざまな実験的状況におけるPP4R2の調節を可能にする。一方、ペプチドをベースとするPP4R2阻害剤は、通常、PP4R2の天然の相互作用パートナーを模倣するアミノ酸の短い配列であり、その結合部位に競合的に結合し、その調節機能を妨害します。これらのペプチドは、PP4R2の異なる領域を標的にするように特別に設計することができ、それによって研究者はPP4活性とシグナル伝達経路を正確に制御することができます。さらに、siRNAをベースとするPP4R2阻害剤は、mRNAの分解を誘発してタンパク質レベルを低下させることにより、PP4R2の発現を調節する代替アプローチを提供します。PP4R2遺伝子に対応する特定のsiRNA配列を使用することで、研究者は細胞内のPP4R2発現を効果的に抑制することができ、PP4R2阻害が細胞プロセスに及ぼす影響を調査することが可能になります。PP4R2阻害剤は、PP4の役割とその制御メカニズムを解明する科学的研究にとって不可欠なツールであることを強調しておくことは重要である。PP4R2の制御された阻害により、研究者はPP4の活性に依存する細胞シグナル伝達経路の複雑なネットワークに関する貴重な洞察を得ることができる。これらの阻害剤は、さまざまなin vitro実験で活用され、細胞周期の制御、DNA損傷の修復、クロマチンの再構成、細胞シグナル伝達経路など、細胞の重要な機能におけるPP4R2の関与に関する重要な情報を提供しています。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤であるオカダ酸は、PP6R3 が制御している可能性がある脱リン酸化プロセスを競合的に阻害することで、間接的に PP6R3 を阻害することができます。これにより、リン酸化状態が持続し、PP6R3 の機能が阻害されます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリキュリンAはPP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、リン酸化タンパク質の蓄積につながり、基質を脱リン酸化できなくなることでPP6R3の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害することが知られています。これらのホスファターゼの阻害は、細胞内のタンパク質の過剰リン酸化を引き起こし、通常PP6R3が制御するリン酸化状態の変化により、PP6R3の機能を妨げる可能性があります。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
エンドタールは、PP2Aを含むプロテインホスファターゼの阻害剤として作用します。PP2Aを阻害することで、エンドタールは間接的にPP6R3を阻害することができます。これは、標的タンパク質の脱リン酸化能力を妨害する可能性がある過リン酸化細胞状態を促進することによって行われます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPのレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PP6R3の基質と重複する可能性があるさまざまな基質をリン酸化し、その結果、競合的基質リン酸化により間接的にPP6R3を阻害します。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、タンパク質のリン酸化を減少させる可能性があり、フィードバック機構により、脱リン酸化可能な基質の数を減少させることで間接的にPP6R3の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAはゴルジ装置の構造と機能を破壊し、間接的にPP6R3を阻害する可能性があります。これは、PP6R3が通常制御するタンパク質の輸送と局在に影響を与えることによるものです。 | ||||||