PP2B-Aβ阻害剤
一般的なPP2B-Aβ阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、オカダ酸CAS 78111-17-8およびカリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
PP2B-Aβ阻害剤の化学クラスは、PP2B-Aβタンパク質複合体の活性に影響を与える多様な化合物から成り立っています。これらの阻害剤は、PP2B-Aβやその関連タンパク質に直接結合することによって、または関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節することによって間接的に作用します。これらの化合物によるPP2B-Aβの阻害は、細胞調節の複雑な性質と、化学物質が直接的および間接的な手段でタンパク質の活性を調節する可能性を反映しています。
シクロスポリンAやFK506のような化合物は、ホスファターゼ活性を阻害する複合体を形成することによって、PP2B-Aβに対して直接的な阻害効果を示します。一方、ラパマイシンのような化合物は、他のシグナル伝達経路の主要なターゲットを介して間接的にPP2B-Aβに影響を与えます。オカダ酸やカリキュリンAのような化合物は、低濃度では活性化剤として、高濃度では阻害剤として作用する二重の性質を持ち、細胞内のホスファターゼ活性の微妙なバランスを強調しています。さらに、フェニルアルシン酸やフッ化ナトリウムのような化合物は、それぞれ酸化還元感受性のメカニズムや一般的なホスファターゼ阻害を通じてPP2B-Aβを阻害します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンと結合し、PP2B-Aβのホスファターゼ活性を阻害する複合体を形成し、直接的な阻害につながる。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506はFKBP12に結合し、PP2B-Aβを阻害する複合体を形成する。この阻害は、PP2B-Aβホスファターゼ活性に対して直接的かつ特異的である。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
主にmTOR阻害剤であるが、ラパマイシンはFKBP12にも結合するが、PP2B-Aβを直接阻害することはない。mTOR経路への影響は、間接的にPP2B-Aβ活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
低濃度ではPP2B-Aβの強力な活性化剤であるが、高濃度になると、オカダ酸はホスファターゼ活性の全体的なバランスに影響を与えることによって、PP2B-Aβを阻害することができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
岡田酸と同様に、高濃度のカリクリンAは細胞内のホスファターゼ活性バランスを崩すことによってPP2B-Aβを阻害することができる。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシドは、近傍のジチオールに結合することにより、間接的にPP2B-Aβの活性を阻害し、その酸化還元感受性の調節機構に影響を与える。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
フッ化ナトリウムは、PP2B-Aβを含むホスファターゼの一般的阻害剤であり、タンパク質中のリン酸基を変化させることにより、その活性を低下させることができる。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
エンドソールは、リン酸エステル加水分解の遷移状態を模倣することによってPP2B-Aβの阻害剤として作用し、それによってPP2B-Aβのホスファターゼ活性を低下させる。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、PP2B-Aβを含むセリン／スレオニンホスファターゼの強力な阻害剤であり、触媒サブユニットに結合することでその活性を低下させる。 | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | $31.00 $82.00 | 3 | |
バナジン酸塩はリン酸エステル加水分解の遷移状態アナログであり、リン酸化基質を模倣することによってPP2B-Aβを含む様々なホスファターゼを阻害する。 | ||||||