PP2A-γ阻害剤
一般的なPP2A-γ阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3、Calyculin A CAS 101932-71-2およびFostriecin CAS 87860-39-7が挙げられるが、これらに限定されない。
プロテインホスファターゼ2Aγ（PP2A-γ）の化学的阻害剤には、基質の脱リン酸化を阻害することにより、この酵素の正常な機能を阻害する様々な化合物が含まれる。オカダ酸やカリクリンAは、PP2A-γの活性を阻害することによってタンパク質のリン酸化レベルを上昇させる強力な阻害剤である。このため、シグナル伝達経路内のタンパク質を脱リン酸化する役割を果たせなくなり、酵素の機能阻害につながる。同様に、カンタリジンとタウトマイシンはPP1とPP2Aの両方を標的とし、タンパク質のリン酸化状態を安定化させることで機能する。これによりPP2A-γのホスファターゼ活性が阻害され、細胞内での作用スペクトルが機能的に遮断される。エンドソールはまた、PP2A-γを阻害することによっても作用し、特定のシグナル伝達経路内のタンパク質がリン酸化された状態を維持する。
さらに、FostriecinはPP1よりもPP2Aを選択的に阻害するため、PP2A-γ活性が低下し、その結果、このホスファターゼによって通常制御されるタンパク質のリン酸化状態が増加する。環状ヘプタペプチドであるミクロシスチン-LRは、PP2A-γを含むタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、リン酸化タンパク質の蓄積をもたらし、正常なシグナル伝達プロセスを阻害する。LB-100は、PP2A-γが基質を脱リン酸化する能力を低下させることにより、PP2A-γを阻害する低分子化合物である。セルレニンは、脂質代謝と膜組成を変化させることで間接的にPP2A-γに影響を与え、PP2A-γに関連する相互作用やシグナル伝達経路を混乱させる。最後に、イオノマイシンは、キナーゼを活性化し得る細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PP2A-γ基質のリン酸化を促進し、これらのタンパク質のリン酸化状態の増加による機能阻害につながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤である。オカダ酸による PP2A の阻害は、さまざまな基質のリン酸化レベルの増加につながり、シグナル伝達経路内の特定の基質の脱リン酸化を防ぐことで PP2A-γ を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A を阻害します。 PP2A-γを阻害することで、カンタリジンはタンパク質のリン酸化状態を増加させ、細胞シグナル伝達におけるセリン/スレオニンホスファターゼとしてのPP2A-γの正常な機能を妨害します。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothallは、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの阻害剤として作用します。PP2A-γが活性成分であるシグナル伝達経路内のタンパク質の脱リン酸化を阻害することでPP2A-γの活性を抑制し、PP2A-γの機能阻害をもたらします。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様に、PP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。タンパク質のリン酸化状態を安定化させることでPP2A-γを阻害し、PP2A-γのホスファターゼ活性を妨げ、細胞内の作用スペクトル内の機能阻害につながります。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
FostriecinはPP1よりもPP2Aを選択的に阻害します。この選択的阻害により、PP2A-γの活性が低下し、その結果、通常はPP2A-γによって制御されているタンパク質のリン酸化状態が増加し、脱リン酸化プロセスにおけるその役割が機能的に阻害されます。 | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100は、タンパク質ホスファターゼPP2Aの低分子阻害剤です。PP2A-γの基質を脱リン酸化する能力を低下させることでPP2A-γを阻害し、関連するシグナル伝達経路におけるPP2A-γの機能阻害につながります。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成酵素の阻害剤であり、脂質代謝と細胞膜の組成を変えることで間接的にPP2A-γのような酵素の機能に影響を与え、PP2A-γの相互作用と関連するシグナル伝達経路を潜在的に混乱させ、機能抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビシンドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC阻害剤として作用する。PKCを阻害することで、キナーゼによるリン酸化とPP2A-γのようなホスファターゼによる脱リン酸化のバランスが重要な下流のシグナル伝達経路を遮断し、間接的にPP2A-γの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。カルシウムの上昇はカルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、その結果、PP2A-γの基質となるタンパク質のリン酸化が促進され、これらのタンパク質のリン酸化状態が増加することでPP2A-γの機能が阻害される。 | ||||||