POMGnT1阻害剤
一般的なPOMGnT1阻害剤としては、特に、スアンソニンCAS 72741-87-8、デオキシノジリマイシンCAS 19130-96-2、カスタノスペルミンCAS 79831-76-8、デオキシマニオジリマイシン塩酸塩CAS 84444-90-6およびキフネンシンCAS 109944-15-2が挙げられる。
POMGnT1の化学的阻害剤は、POMGnT1の機能の中心であるグリコシル化過程の様々な段階を阻害することにより、その効果を発揮することができる。例えば、マンノスタチンAは、POMGnT1が修飾する基質を調製するのに重要なマンノシダーゼを標的とし、基質のプールを減少させることによって間接的にPOMGnT1を阻害する。同様に、スワインソニンと1-デオキシマンノジリマイシンはそれぞれマンノシダーゼIIとマンノシダーゼIを阻害し、POMGnT1が作用するために適切に処理された糖鎖が不足する。キフネンシンもマンノシダーゼIを阻害することによって、この基質不足を助長し、POMGnT1が効果的に酵素の役割を果たせなくしている。カスタノスペルミンとブロモコンジュリトールは、POMGnT1活性に不可欠な糖鎖プロセッシングの初期段階を担うグルコシダーゼの機能を阻害する。これらの酵素を阻害することにより、糖鎖の成熟が不十分となり、POMGnT1が間接的ではあるが機能的に阻害される。
POMGnT1のさらなる間接的阻害は、スフィンゴ糖脂質代謝に影響を与える化学物質によって達成される。例えば、イソファゴミンとミグルスタットは、それぞれグルコセレブロシダーゼとグルコシルセラミド合成酵素のような酵素を阻害する。これらの酵素は、POMGnT1の基質となりうるスフィンゴ糖脂質の生合成に関与している。これらの経路を阻害することにより、イソファゴミンとミグラスタットはこれらの基質の利用可能性を低下させ、間接的にPOMGnT1の機能を阻害することができる。α-グルコシダーゼ阻害剤であるセルゴシビルおよびサルボスタチンは、糖鎖合成および成熟過程を変化させることにより同様の効果をもたらす。ノジリマイシンもグリコシダーゼ阻害剤として、グリコシド結合の分解に影響を与えることで間接的な阻害に関与し、POMGnT1が修飾する成熟糖鎖の利用可能性を低下させ、細胞内での機能活性を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、糖鎖プロセシングに関与する酵素であるマンノシダーゼIIを阻害する。糖鎖プロセシングは、適切な糖鎖付加に必要である。POMGnT1は糖鎖付加に直接関与しているため、スウェインソニンによる上流の糖鎖プロセシングの阻害は、POMGnT1の基質利用可能性を低下させ、その結果、その機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、いくつかのグリコシダーゼの競合阻害剤である。グリコシダーゼを阻害することで、POMGnT1の上流にある糖鎖形成経路を妨害し、POMGnT1が通常修飾する糖鎖基質の減少につながり、その機能を効果的に阻害する。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンは、糖鎖形成プロセスを妨害するグルコシダーゼ阻害剤です。POMGnT1の機能は糖鎖形成経路に依存しているため、カスタノスペルミンによる上流酵素の阻害は、間接的にPOMGnT1の機能活性を阻害します。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
1-デオキシマンノジリマイシンはマンノシダーゼIを阻害し、POMGnT1が関与する糖鎖形成プロセスに影響を与えます。 この間接的な阻害は、POMGnT1の酵素活性に必要な基質の有効性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼI阻害剤であり、N-グリカン合成経路に影響を与えます。この経路を阻害することで、キフネンシンは酵素が作用する糖鎖構造のプールを減少させ、間接的に POMGnT1 を阻害します。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルはα-グルコシダーゼ I 阻害剤であり、糖鎖合成と成熟に変化をもたらします。この阻害は糖鎖形成経路に影響を与え、成熟糖鎖の酵素修飾への利用可能性を低下させることで間接的に POMGnT1 を阻害します。 | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
イソファゴミンはグルコセレブロシダーゼ阻害剤である。POMGnT1を直接阻害するわけではないが、糖脂質代謝を変える可能性があり、細胞の糖鎖パターンの変化につながり、利用可能な基質の変化により間接的にPOMGnT1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||