POM121L2 アクチベーター

一般的なPOM121L2活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

POM121L2の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通じて機能亢進状態を誘導することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とその類似体であるTPA（12-O-テトラデカノイルフォルボール-13-アセテート）は、POM121L2を含む核膜孔複合体タンパク質のリン酸化に重要な役割を果たすプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。このリン酸化はPOM121L2の活性化にとって極めて重要であり、リン酸基の付加はPOM121L2の活性を増強する構造変化につながるからである。同様に、フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、PKAもPOM121L2をリン酸化の標的とすることができ、活性化につながる。イオノマイシンおよびA23187（カルシマイシン）は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性PKCアイソフォームを活性化する。これらのアイソフォームはPOM121L2をリン酸化し、活性化する。タプシガルギンもまた、小胞体カルシウムATPアーゼを阻害することによって細胞内カルシウムを上昇させ、間接的にPKCを活性化し、その結果POM121L2が活性化される。

さらに、カリクリンAやオカダ酸のような阻害化合物は、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質の脱リン酸化を防ぐ。リン酸基の除去を阻害することで、これらの化学物質はPOM121L2がリン酸化された活性状態を維持することを保証する。cAMPを模倣したジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、POM121L2のリン酸化と活性化につながる。アニソマイシンは、JNKを含むストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する；これらのキナーゼは核膜孔複合体タンパク質をリン酸化し、POM121L2を含む可能性がある。ビスインドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤として知られているが、一過性にPKCを活性化することがあり、POM121L2のリン酸化につながる可能性がある。ブリオスタチン1は、PKCに結合することにより、キナーゼを調節・活性化し、POM121L2をリン酸化・活性化する。このように、これらの化学物質はそれぞれ、リン酸化が関与する直接的または間接的な経路を通して、POM121L2の活性化状態を維持または誘導することができる。