Polycystin-L2阻害剤
一般的なポリシスティン-L2阻害剤としては、トリクロロエチレンCAS 79-01-6、ベプリジルCAS 64706-54-3、モネンシンA CAS 17090-79-8、塩化ガドリニウム（III）CAS 10138-52-0、2-APB CAS 524-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ポリシスティン-L2阻害剤には、ポリシスティン-L2が適切に機能するために重要なカルシウムホメオスタシスとシグナル伝達経路を変化させることによって阻害作用を発揮する様々な化学化合物が含まれる。これらの阻害剤には、酸化ストレスを誘発し、カルシウムシグナル伝達を混乱させるある種の有機溶媒が含まれ、カルシウム依存性のプロセスを制御する能力を損なうことによって、タンパク質の機能を低下させる可能性がある。カルシウムチャンネルブロッカーは、細胞内へのカルシウム流入を阻害することによって、ポリシスティン-L2の阻害に寄与するもう一つのクラスである。そうすることで、ポリシスティン-L2の活性の基本である細胞内カルシウムレベルを変化させ、細胞内シグナル伝達における機能的役割を低下させる可能性がある。さらに、イオン勾配、特にカルシウム勾配を乱すイオノフォアは、ポリシスティン-L2の活性化に必要な正確なカルシウムバランスを崩すことによって、ポリシスティン-L2の機能低下につながる可能性がある。
特定のカルシウム受容体やチャネルを標的とする選択的阻害剤もまた、ポリシスティン-L2を阻害するのに有用である。例えば、イノシトール三リン酸受容体のアンタゴニストは、ポリシスティン-L2が関与するカルシウムシグナル伝達経路の重要なステップである小胞体からのカルシウム放出に影響を与える。ポリシスティン-L2に影響を与えうる脱リン酸化過程に関与するリン酸化酵素であるカルシニューリンを阻害する化合物は、結果的にそのリン酸化状態を変化させることによってタンパク質の活性を低下させる。電解質フラックスに影響を与える化合物は、カルシウムバランスを全身的に変化させることにより、間接的にポリシスティン-L2の活性を低下させる可能性がある。さらに、リアノジン受容体の特異的拮抗薬は、小胞体/小胞体からのカルシウム放出を阻害し、ポリシスティン-L2シグナル伝達に重要であるため、その機能を阻害する可能性がある。複数のタイプのカルシウムチャネルをブロックする薬剤の使用は、細胞内でのカルシウムの進入と放出の両方を妨げることによってポリシスティン-L2の阻害をさらに支持し、このタンパク質がその活性をカルシウムシグナルに依存していることを強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichloroethylene | 79-01-6 | sc-251310 sc-251310A | 500 ml 1 L | $65.00 $108.00 | ||
この化合物の作用は酸化ストレスとカルシウムシグナル伝達の阻害に関与し、ポリシスティン-L2の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
このカルシウムチャネル遮断薬は、多嚢胞性腎症タンパク質-L2の機能に不可欠なカルシウム恒常性を妨害し、細胞内カルシウム濃度を変化させることで、その機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
このイオノフォアは、ポリシスティン-L2の活性に重要なカルシウムを含むイオン勾配を破壊する。カルシウムのホメオスタシスが破壊されると、ポリシスティン-L2の機能が低下する可能性がある。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
カルシウムチャネル遮断薬として使用されるこの化合物は、ポリシスティン-L2が制御しているカルシウム透過性を阻害し、カルシウムフラックスを変化させることによってその活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
この化合物は、イノシトール三リン酸受容体拮抗薬として作用し、カルシウムシグナル伝達に影響を与えます。多発性嚢胞腎2型タンパク質のカルシウム依存性という性質を考慮すると、小胞体からのカルシウム放出の阻害により、その機能が抑制される可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
カルシニューリンを阻害する。カルシニューリンはPolycystin-L2に影響を与える脱リン酸化過程に関与しているので、その阻害はPolycystin-L2の活性低下につながるかもしれない。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ポリシスティン-L2のカルシウム・シグナル伝達における役割に影響を与えるカルシウム流入を阻害し、その機能阻害につながる可能性のあるカルシウム・チャネル遮断薬。 | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
ライノジン受容体を特異的に阻害することで、この化合物はポリシスチン-L2が関与するシグナル伝達経路に不可欠な筋小胞体/小胞体からのカルシウム放出を阻害し、その結果としてその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
この化学物質は電解質の流動性に影響を与え、全身的にカルシウム濃度を変化させる可能性がある。カルシウムバランスの乱れは、間接的にポリシスティン-L2の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
カルシウムチャネル遮断薬は、多発性嚢胞腎-L2の機能に不可欠なカルシウム流入を阻害します。細胞内カルシウムの減少は、多発性嚢胞腎-L2の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||