Polr2j阻害剤
一般的なPolr2j阻害剤としては、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、Actinomycin D CAS 50-76-0、Cordycepin CAS 73-03-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに高い親和性で結合し、DNA鋳型に沿って酵素が進行するのを効果的にブロックする。同様に、トリプトライドはRNAポリメラーゼIIのシステイン残基を共有結合で修飾することによって複合体を標的とし、その分解を導く。この作用により、細胞内のPolr2jの機能的存在が減少する。DRBは、転写伸長にとって重要なステップであるRNAポリメラーゼIIのC末端ドメインのリン酸化を阻害することによって作用し、間接的にPolr2jの活性を阻害する。アクチノマイシンDはDNAにインターカレートすることで転写を阻害し、RNAポリメラーゼIIがRNA鎖を伸長するのを妨げ、その結果Polr2jの機能を阻害する。
転写の直接阻害剤に加えて、いくつかの化学物質は関連するプロセスを標的とすることによってPolr2jの機能を阻害する。CordycepinはRNA鎖に取り込まれ、RNA合成の早期終了を引き起こし、RNA鎖伸長におけるPolr2jの役割に影響を与える。ICRF-193とMeayamycinは、それぞれDNA複製とRNAスプライシングを阻害するが、これらは転写におけるPolr2jの機能と密接に関連したプロセスである。プラジエノライドBは、転写の際にRNAポリメラーゼIIと密接に関わる複合体であるスプライソソームを標的とし、それによって間接的にPolr2jに影響を与える。アミロリドとCBR-5884は、細胞環境と代謝経路に影響を与え、Polr2jの機能を間接的に調節する。最後に、カンタリジンはタンパク質リン酸化酵素を阻害し、RNAポリメラーゼIIに関連するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、Polr2jの活性に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、Polr2jがサブユニットを構成する酵素であるRNAポリメラーゼIIの強力な阻害剤である。α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに強力に結合し、酵素のDNAに沿った移動を阻害することで、より大きなRNAポリメラーゼ複合体内のPolr2jの機能を直接阻害する。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドはジテルペン・トリエポキシドであり、RNA ポリメラーゼ II の最大サブユニットのシステイン残基を共有結合的に修飾することが示されており、その結果、RNA ポリメラーゼ II が分解され、ポリメラーゼ複合体の一部である Polr2j の機能が間接的に抑制されます。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBはRNAポリメラーゼII転写伸長阻害剤として作用する。RNAポリメラーゼII C末端ドメインのリン酸化を阻害することで、DRBは間接的にPolr2jの機能を妨げる。Polr2jは、その活性のためにポリメラーゼ複合体の適切な組み立てとリン酸化に依存しているためである。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体のDNAに挿入し、RNAポリメラーゼIIによるRNA鎖の伸長を阻害する。この結合作用により、RNA 鎖の伸長なしには転写プロセスに参加できないため、Polr2j 機能が阻害される。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
コルジセピンはアデノシンの類似体であり、成長中のRNA鎖に取り込まれてRNAポリメラーゼIIを阻害することでRNA合成を早期に終了させ、その結果、RNA合成プロセスにおけるPolr2jの役割を機能的に阻害します。 | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193はビスジオキソピペラジンであり、DNAトポイソメラーゼIIを阻害して安定した切断可能な複合体を形成し、それによってDNA複製と転写を妨げます。これにより、転写プロセスを妨げることで間接的にPolr2jを阻害します。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジノライドBはスプライセオソームに結合し、その機能を阻害する物質です。RNAポリメラーゼIIによる転写とpre-mRNAのスプライシングは密接に関連しているため、この阻害はPolr2jが関与する転写活性を混乱させる可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
カリウム保持性利尿薬として主に知られているアミロライドは、ナトリウム/水素交換輸送体（NHE）の特定のアイソフォームも阻害する。細胞内pHを変化させることで、Polr2jなどのタンパク質の機能に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、RNAポリメラーゼIIの機能に関連する転写因子やその他のタンパク質の調節を含む、多数の細胞プロセスに関与するタンパク質ホスファターゼ1および2Aを阻害する。そのため、リン酸化状態を変化させることで間接的にPolr2jを阻害する。 | ||||||