POLR2I アクチベーター

一般的なPOLR2I活性化剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、フラボピリドール塩酸 塩酸塩 CAS 131740-09-5、β-アマニチン CAS 21150-22-1、およびスベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9。

RNAポリメラーゼIIサブユニットIとしても知られるPOLR2Iは、RNAポリメラーゼII複合体の不可欠な構成要素であり、真核細胞においてDNAからメッセンジャーRNA（mRNA）への転写において極めて重要な役割を担っている。このプロセスは、遺伝子の発現、ひいては無数の細胞機能およびプロセスに必要なタンパク質の合成にとって基本的なものである。POLR2Iはポリメラーゼ複合体の中で特定の役割を果たし、その構造的完全性と機能的効率に貢献している。POLR2Iの正確な機能は、他のサブユニットに比べてあまり理解されていないが、RNAポリメラーゼII複合体の組み立てと安定化において重要であり、転写の開始のために転写装置が遺伝子プロモーターに正しく配置され、活性化されることを確実にすると考えられている。

POLR2Iの活性化、ひいてはRNAポリメラーゼII複合体の活性化には、転写の開始から伸長への移行を促進する一連のうまく調整された事象が関与している。この活性化プロセスは、RNAポリメラーゼIIの最大サブユニットのカルボキシ末端ドメイン（CTD）のリン酸化に収束するシグナル伝達経路のネットワークによって厳密に制御されている。リン酸化は重要な制御機構として働き、ポリメラーゼ複合体のコンフォメーションを変化させ、様々な転写因子やメディエーターと関与する。特に、CTDの動的なリン酸化と脱リン酸化は、転写装置構成因子をリクルートし、複合体をプロモーター近位の休止状態から解放し、生産的な伸長への移行を促進する。細胞内シグナルに反応するキナーゼとホスファターゼは、これらのリン酸化イベントを調節し、ポリメラーゼII複合体内のPOLR2Iの活性化状態を制御する。このようなメカニズムを通して、POLR2Iは遺伝子発現のきめ細かな制御に関与し、発生的な合図、環境刺激、細胞の必要性の配列に応答し、細胞機能と制御の複雑な網の目における本質的な役割を強調している。