POF1B アクチベーター

一般的なPOF1B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、ジャスプラキノリドCAS 102396-24-7、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

POF1Bアクチン結合タンパク質活性化因子は、細胞の細胞骨格構造を調節するのに役立っている。ある種の化合物はアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、タンパク質とアクチン細胞骨格との相互作用を促進させる。POF1Bが重要な役割を果たすアクチン骨格のリモデリングでは、他の化合物がそれぞれの受容体に結合し、細胞内シグナル伝達のカスケードを開始する。通常、細胞骨格タンパク質を脱リン酸化するタンパク質リン酸化酵素が阻害されると、タンパク質がアクチンに結合しやすいリン酸化亢進状態になる。同様に、アクチンフィラメントを安定化させる薬剤は、アクチンの重合を増加させ、POF1Bにより多くの結合機会を与える可能性がある。さらに、アクチンとミオシンの動態を調節すること、例えばミオシンATPase活性を阻害することは、アクチン-ミオシン相互作用を変化させることにより、間接的にタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。

別の面では、ある種のイオンはアクチンダイナミクスの制御において極めて重要な役割を果たしており、イオノフォアの導入は細胞内カルシウムレベルの上昇をもたらし、多数のカルシウム結合タンパク質を活性化し、POF1Bの役割に影響を与える可能性がある。また、特異的阻害剤によって主要なキナーゼを阻害すると、アクチン関連タンパク質が安定化し、それによってタンパク質の機能が高まる可能性がある。さらに、細胞透過性のcAMPアナログを用いることで、アクチン細胞骨格とタンパク質の相互作用を促進する上で、cAMPが介在する経路の重要性がさらに示された。