PMCA3阻害剤

一般的なPMCA3阻害剤としては、タプシガルギンCAS 67526-95-8、2-APB CAS 524-95-8、塩化カルミダゾリウムCAS 57265-65-3、TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5、ベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。

これらの阻害剤は、SERCAポンプ阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬、カルモジュリン拮抗薬、カルシウムキレート剤、および細胞内貯蔵からのカルシウム放出の調節剤など、さまざまな化学クラスを包含しています。SERCAポンプ阻害剤であるサプシガルジンは、小胞体内のカルシウム貯蔵を妨げ、カルシウムシグナル伝達を変化させ、間接的にPMCA3の活性に影響を与える可能性があります。2-APBおよびTMB-8は、IP3受容体や細胞内カルシウムレベルなど、カルシウムシグナル伝達のさまざまな側面を調節し、PMCA3のカルシウム恒常性維持の役割に影響を与えることがあります。

ベラパミル、ニフェジピン、ニモジピン、およびアムロジピンなどのカルシウムチャネル遮断薬は、細胞膜を越えたカルシウム流入を調節する能力でよく知られています。これらの薬剤はカルシウムの流入を変えることで、間接的にPMCA3のカルシウム排出の役割に影響を与えます。カルモジュリン拮抗薬であるカルミダゾリウム塩化物は、PMCA3の活性がカルモジュリンによって調節されるため、その阻害は間接的にPMCA3の機能に影響を与える可能性があります。同様に、カルシウムキレート剤であるBAPTA-AMは、細胞内カルシウムレベルを調節することで、PMCA3の活性に影響を与えることができます。リアノジンおよびカフェインは、細胞内貯蔵からのカルシウム放出に影響を与え、細胞内のカルシウム動態を変化させ、PMCA3のカルシウム排出機能に影響を与える可能性があります。ストア作動性カルシウム流入の阻害剤であるSKF-96365も、細胞内カルシウムレベルを調節する役割を果たし、間接的にPMCA3に影響を与えます。