PMCA2 アクチベーター

一般的なPMCA2活性化剤としては、Tapsigargin CAS 67526-95-8、Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3、NS309 CAS 18711-16-5、TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5およびCGS 9343B CAS 109826-27-9が挙げられるが、これらに限定されない。

PMCA2活性化剤は、主にカルシウムホメオスタシスとシグナル伝達経路に関連する間接的なメカニズムを通して、細胞膜カルシウムATPアーゼアイソフォーム2の活性を調節する多様な化学物質群である。タプシガルギンとシクロピアゾン酸は、SERCAを阻害することにより間接的にPMCA2を活性化し、細胞質カルシウムの上昇と代償的なPMCA2の活性化をもたらす。Ca2+トランスポーターの非特異的阻害剤であるルテニウムレッドは、カルシウムフラックスを破壊し、カルシウムホメオスタシスを回復させるためにPMCA2の活性化を誘発する。PMCA特異的阻害剤であるカロキシン1B1は、細胞内カルシウム上昇を誘導し、その阻害によってPMCA2が代償的に活性化される。バナジン酸はチロシンリン酸化を調節し、間接的にPMCA2活性に影響を与える。カルボキシヨシンはカルシウム動態を変化させ、カルシウムホメオスタシスを制御するための代償的なPMCA2の活性化を促す。CGP-37157はミトコンドリアのカルシウムハンドリングに影響を与え、PMCA2の活性化に影響を与える。

受容体作動型カルシウムチャネルの阻害剤であるSKF 96365は、カルシウムの流入を阻害し、PMCA2の代償的な活性化を引き起こす。カルシウム活性化チャネルの活性化剤であるNS309は、カルシウム動態に影響を与え、PMCA2の代償的活性化を促す。TMB-8は細胞内カルシウムの放出を抑制し、PMCA2を間接的に活性化してカルシウムの恒常性を維持する。T型カルシウムチャネルブロッカーであるCGS 9343Bは、カルシウム流入を調節し、PMCA2の代償的活性化を誘発する。KB-R7943は、Na+/Ca2+交換体のリバースモードの阻害剤であり、ナトリウム/カルシウム交換を変化させ、PMCA2を間接的に活性化してカルシウム恒常性を制御する。これらの化学物質を総合すると、PMCA2活性を支配する複雑な制御ネットワークと、カルシウムホメオスタシスの維持におけるその役割について、貴重な知見が得られる。これらの化学物質とPMCA2が関与する制御機構との相互作用を理解することで、カルシウムシグナル伝達と細胞機能を支配する分子プロセスの包括的な見解が得られる。