PLU-1阻害剤
一般的なPLU-1阻害剤としては、JIB 04 CAS 199596-05-9、GSK J1 CAS 1373422-53-7、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、リドカイン CAS 137-58-6、ジメチルオキサロイルグリシン（DMOG） CAS 89464-63-1が挙げられるが、これらに限定されない。
PLU-1阻害剤は、細胞プロセスの重要な担い手であるPLU-1タンパク質を標的とする、異なる化学的クラスに属する。PLU-1はJARID1BあるいはKDM5Bとしても知られ、エピジェネティック制御に関与するヒストンリジン脱メチル化酵素である。PLU-1の阻害剤は、その酵素活性を調節し、それによってヒストン基質の脱メチル化に影響を与えるように設計されている。ヒストンの脱メチル化は、エピジェネティックな遺伝子発現制御における極めて重要なメカニズムであり、ヒストンH3リジン4（H3K4）上の脱メチル化酵素活性を持つPLU-1は、このプロセスにおいて中心的な役割を果たしている。
PLU-1阻害剤の化学構造は、PLU-1酵素の触媒部位と相互作用するように綿密に作られており、ヒストン基質からメチル基を除去する能力を阻害する。ヒストンの修飾は特定の遺伝子の活性化や抑制に密接に関係しているため、この脱メチル化過程の阻害は遺伝子発現の制御に関係している。PLU-1阻害剤は、エピジェネティック・ランドスケープを調節することにより、遺伝子発現パターンに支配される細胞機能に影響を与える可能性を提供する。これらの阻害剤の構造的なニュアンスを理解することは、その作用機序を解明し、ヒストンメチル化の状態に影響される細胞プロセスに影響を及ぼす可能性を探る上で極めて重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
十文字ヒストン脱メチル化酵素の汎阻害剤であり、ヒストンのメチル化状態を調節することにより、間接的にPLU-1の活性に影響を与えると考えられる。 | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
JmjCドメイン含有ヒストン脱メチル化酵素の選択的阻害剤で、ヒストンの脱メチル化パターンを変化させることにより、PLU-1に関連する経路を変化させる可能性がある。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J1のプロドラッグで、細胞内で活性化合物に変換し、JmjC脱メチル化酵素活性に影響を与えることができる。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインはLSD1を阻害し、LSD1は別のヒストン脱メチル化酵素であるが、その阻害はクロマチン構造に下流の影響を及ぼし、PLU-1の役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
細胞透過性のプロドラッグで、2-オキソグルタル酸依存性ジオキシゲナーゼを阻害し、間接的にPLU-1の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
RN 1 dihydrochloride | 1781835-13-9 | sc-397054 | 10 mg | $205.00 | ||
KDM4A/B脱メチル化酵素の選択的阻害剤であり、クロマチン状態に影響を与え、PLU-1の生物学的経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||