PLP-E アクチベーター

一般的なPLP-E活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

PLP-Eの化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路を刺激する様々な化合物が含まれ、その結果、リン酸化やその他の修飾によってこのタンパク質が活性化される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、様々な標的タンパク質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にPLP-Eをリン酸化し、その活性化につながる。さらに、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることで、PLP-Eをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、PLP-Eの活性化を促進します。

オカダイン酸は、通常タンパク質を脱リン酸化する役割を果たすプロテインホスファターゼを阻害することで、PLP-Eを活性状態に維持します。上皮成長因子（EGF）は、その受容体に結合すると、MAPK/ERK経路を活性化するカスケードを開始し、その結果、PLP-Eを含む様々なタンパク質を活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、その結果PLP-Eもリン酸化される。逆に、塩化リチウムはGSK-3を阻害する。GSK-3は、活性化すると特定のタンパク質の活性化を妨げるキナーゼであり、間接的にPLP-Eの活性化を促進する。スペルミンは、PLP-Eをリン酸化するキナーゼを活性化するシグナル伝達経路を活性化し、PLP-Eを活性化する。さらに、ジンクピリチオンは、PLP-Eをリン酸化して活性化する可能性のあるキナーゼを含むMAPK経路を活性化することができる。同様に、3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼを阻害し、高いcAMPレベルを維持し、PKA活性を持続させ、PLP-Eの活性化につながります。ホスファチジン酸はmTOR経路を活性化し、PLP-Eを含む様々なタンパク質をリン酸化して活性化することが知られている。最後に、カリクリンAは、プロテインホスファターゼを阻害することにより、PLP-Eの持続的なリン酸化状態を促進し、活性型を維持します。これらの化学物質はそれぞれ、リン酸化と脱リン酸化の阻害という異なるメカニズムを通じて、PLP-Eの活性状態を促進するように細胞環境を調節する役割を担っている。