PLP-Cα アクチベーター

一般的なPLP-Cα活性剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

PLP-Cαの化学的活性化因子は、その活性化につながる様々なシグナル伝達経路を通して理解することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはPLP-Cαの活性化につながるリン酸化カスケードの重要な要素である。PKCはリン酸基を標的タンパク質に直接転移し、PLP-Cαを含むタンパク質の活性を高める。もう一つの活性化物質であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって作用し、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。その後、PKAは細胞内の様々なタンパク質をリン酸化し活性化するが、その中にはPLP-Cαも含まれる。同様に、イオノマイシンは細胞内のカルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化させる。

オカダ酸によるプロテインホスファターゼの阻害は、PLP-Cαの活性化を含む細胞タンパク質のリン酸化レベルの上昇をもたらす。カリクリンAも同様のメカニズムで作用し、PLP-Cαのようなタンパク質をリン酸化された活性状態に維持する。上皮成長因子（EGF）によるEGF受容体の活性化は、MAPK/ERK経路を誘発し、PLP-Cαを含む様々なタンパク質をリン酸化し活性化することが知られている。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを刺激し、この反応経路内のタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を引き起こす。塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）を阻害することにより、Wntシグナル伝達経路に関連するタンパク質を活性化する。スペルミンは、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与え、PLP-Cαをリン酸化し活性化するキナーゼの活性化をもたらす。ジンクピリチオンはMAPK経路を活性化し、PLP-Cαのようなタンパク質の活性化につながる。IBMXはcAMPの分解を防ぐため、PKAの活性化とそれに続くPLP-Cαの活性化を維持する。最後に、ホスファチジン酸はmTOR経路を活性化し、PLP-Cαのリン酸化と活性化につながる。