PLEKHG2 アクチベーター

一般的なPLEKHG2活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、インスリンCAS 11061-68-0、ビス（ピナコラト）ジボロンCAS 73183-34-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

PLEKHG2は、様々な分子経路を通じて活性化につながる一連の細胞内シグナル伝達を開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することでこれを促進し、PKCはシグナル伝達カスケード内のタンパク質をリン酸化して活性化し、最終的にPLEKHG2の活性化に至る。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）活性を高める。PKAは次に、PLEKHG2の活性化に関与する基質をリン酸化する。上皮成長因子(EGF)と血小板由来成長因子(PDGF)はともに、それぞれの受容体に結合してチロシンキナーゼ活性を活性化し、一連の下流エフェクターを通して、PLEKHG2と直接相互作用するRAC/CDC42のような低分子GTPアーゼの活性化につながることで、その作用を開始する。血管内皮増殖因子（VEGF）もまたその受容体チロシンキナーゼを刺激し、PLEKHG2の活性化につながる経路と交差することが知られているPI3K/ACT経路を活性化する可能性がある。

他の化学的活性化因子も異なるメカニズムで働くが、PLEKHG2の活性化につながる同様の経路に収束する。例えば、インスリンはインスリン受容体にPI3Kの活性化を促し、PIP3産生を増加させ、PLEKHG2と会合するタンパク質を活性化する。イオノマイシンは細胞内カルシウムを直接増加させ、カルシウム感受性キナーゼやPLEKHG2活性に影響を与えるタンパク質を活性化する。cAMPアナログであるジブチリルcAMPとβアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、ともにcAMPを増加させ、その後PKAを活性化し、PLEKHG2が関与するシグナル伝達カスケードを開始する。さらに、カリクリンAはリン酸化酵素を阻害することで、RAC/CDC42経路のタンパク質の不活化を防ぎ、PLEKHG2の持続的な活性をサポートする。最後に、過酸化水素やスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）のようなシグナル伝達分子は、キナーゼ活性を調節したり、特定の受容体を活性化したりして、PLEKHG2の機能にとって重要なRAC/CDC42の活性化につながる。