PLC η2阻害剤

一般的なT1R3活性化物質には、スクラロース CAS 56038-13-2、アセスルファム-d4カリウム塩 CAS 1623054-53-4、 D(+)グルコース、無水 CAS 50-99-7、アスパルテーム CAS 22839-47-0、L-グルタミン酸ナトリウム塩 CAS 142-47-2。

マラリア原虫のアルドラーゼ阻害剤は、マラリア原虫に存在する酵素アルドラーゼを標的として阻害する能力を持つことが証明されている特定の化学物質群に属します。マラリア原虫のアルドラーゼは、マラリア原虫の解糖経路に関与する重要な酵素であり、フルクトース-1,6-ビスリン酸を2つの3炭素分子であるジヒドロキシアセトンリン酸とグリセルアルデヒド-3-リン酸に変換する役割を担っています。この解糖経路は、宿主の体内でマラリア原虫が生存し複製するのに必要なエネルギーと代謝中間体を供給する上で重要な役割を果たしている。

マラリア原虫のアルドラーゼ阻害剤の化学的分類は、明確な構造的特徴を持つ多様な有機分子から構成されている。研究者らは、さまざまな化学骨格や修飾を探索し、熱帯熱マラリア原虫のアルドラーゼに対する効力と選択性を高めた阻害剤を設計してきました。これらの阻害剤は、酵素の活性部位と相互作用し、その触媒機能を阻害してフルクトース-1,6-ビスリン酸の変換を妨げる官能基を保有していることが多い。マラリア原虫アルドラーゼ阻害剤の設計におけるアプローチのひとつとして、アルドラーゼ触媒反応中の基質の遷移状態を模倣する遷移状態アナログの使用があります。 この酵素の遷移状態安定化を利用することで、これらのアナログは活性部位にしっかりと結合し、その機能を効果的に阻害することができます。 もうひとつの戦略は、基質の構造自体を変化させることで、酵素の結合親和性を変化させ、その活性を阻害するというものです。さらに、酵素の触媒機能を妨害する構造変化を誘発する、活性部位以外の部位に結合するアロステリック阻害剤も研究されています。 研究者は、コンビナトリアルケミストリー、ハイスループットスクリーニング、分子モデリング技術など、さまざまな手法を用いて、マラリア原虫のアルドラーゼ阻害剤の合成と特性評価を行っています。阻害活性に重要な構造的特徴を解明し、これらの化合物のさらなる最適化を導くために、構造活性相関（SAR）研究が行われてきました。