PLC β1阻害剤
一般的なPLC β1阻害剤には、ビソプロロール CAS 66722-44-9、1-[4-(2-メトキシエチル)フェノキシ]-3-プロパン-2-イルアミノ-プロパン-2-オール CAS 513 84-51-1、(RS)-アテノロール CAS 29122-68-7、カルベジロール CAS 72956-09-3、ネビボロール CAS 99200-09-6。
PLC β1阻害剤は、細胞内のシグナル伝達経路において重要な役割を果たす酵素であるホスホリパーゼCベータ1（PLC β1）の活性を特異的に標的とし、阻害するために設計された化合物の一群に属します。これらの阻害剤は、細胞内シグナル伝達カスケードを調節する能力から、分子生物学や薬理学の分野で貴重なツールとされています。PLC β1はホスホリパーゼC（PLC）ファミリーの一員であり、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）を二次メッセンジャーであるイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）に加水分解することで、さまざまな細胞プロセスの調節において重要な役割を果たします。これらの二次メッセンジャーは、細胞内のカルシウムイオンの放出やプロテインキナーゼC（PKC）の活性化など、一連の細胞内イベントを引き起こします。PLC β1は特に神経組織に豊富に存在し、神経伝達物質のシグナル伝達に関与しているほか、さまざまな免疫細胞においても免疫応答の調節に寄与しています。
PLC β1阻害剤は、PLC β1の酵素活性を妨害するように設計されており、それによって下流のシグナル伝達経路を中断させます。これらの阻害剤は通常、PLC β1の触媒ドメインを標的とし、PIP2の切断を防ぐことで、IP3とDAGの生成を減少させます。研究者はこれらの阻害剤を実験室で使用し、PLC β1がさまざまな細胞プロセスにおいて果たす役割を解明し、その阻害が細胞内カルシウムレベル、PKCの活性化、および下流の遺伝子発現に与える影響を研究します。PLC β1によって調節される複雑なメカニズムを理解することで、科学者は細胞の生理学および病理学を支配する基礎的な分子イベントについての洞察を得ることができ、将来的な薬剤開発や疾患管理への応用の道を開くことができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisoprolol | 66722-44-9 | sc-278792 | 25 mg | $204.00 | ||
ビソプロロールは選択的β1-アドレナリン受容体遮断薬である。β1受容体へのカテコールアミンの結合を競合的に阻害し、心拍数と収縮力を低下させる。 | ||||||
1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-propan-2-ylamino-propan-2-ol | 51384-51-1 | sc-264643 | 2.5 g | $102.00 | ||
メトプロロールは選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬です。心臓のβ1受容体におけるカテコールアミンの作用を阻害し、心拍数と血圧を低下させるため、さまざまな心血管疾患に有効です。 | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
アテノロールは心臓のβ1アドレナリン受容体を選択的に遮断し、心拍数と心筋収縮力を低下させる。このメカニズムは高血圧、狭心症、不整脈に利用される。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
カルベジロールは、α1アドレナリン受容体遮断作用を併せ持つ非選択性β遮断薬です。心拍数と収縮力を減少させることで心臓の負荷を軽減し、心不全や高血圧症の治療に使用されます。 | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
ネビボロールは、血管拡張作用を有するβ1アドレナリン受容体拮抗薬である。β1受容体を遮断することにより心拍数と血圧を低下させ、高血圧や心不全を改善する。 | ||||||
Esmolol | 81147-92-4 | sc-279019B sc-279019A sc-279019 | 50 mg 100 mg 500 mg | $100.00 $150.00 $650.00 | 1 | |
エスモロールは短時間作用型の選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬です。心拍数と収縮力を急速に低下させるため、不整脈などの急性事態における心拍数の制御に有用です。 | ||||||
Arotinolol | 68377-92-4 | sc-481597 | 100 mg | $380.00 | ||
アロチノロールはα1遮断作用を有するβ1アドレナリン受容体拮抗薬である。β1受容体を遮断することで、心拍数と収縮力を低下させ、α1遮断作用により血圧を下げることができる。 | ||||||
rac Bopindolol | 62658-63-3 | sc-503926 | 5 mg | $380.00 | ||
ボピンドロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬である。β1およびβ2受容体の両方を阻害し、心拍数と心筋収縮力を低下させ、様々な心血管系疾患に有用である。 | ||||||
rac Practolol | 6673-35-4 | sc-476329 | 100 mg | $380.00 | ||
プラクトロールは非選択的β遮断薬である。β1およびβ2受容体を競合的に阻害し、心拍数と収縮力を低下させ、主に高血圧や狭心症などの疾患の管理に使用される。 | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
ピンドロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、部分的なアゴニスト活性を有します。β1およびβ2受容体を競合的に遮断し、心拍数と収縮力を低下させますが、ある程度の固有の活性も有しています。 | ||||||