plakophilin 1 アクチベーター

一般的なプラコフィリン1活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、カルホスチン CAS 121263-19-2、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、エルロチニブ遊離塩基 CAS 183321-74-6などである。

プラコフィリン1活性化剤は、プラコフィリン1を直接活性化するわけではないが、このタンパク質の機能と密接に関連する様々な細胞経路やプロセスに関与する様々な化合物を包含する。プラコフィリン1は、細胞と細胞の接着に不可欠であり、デスモソームの構造と機能に関与し、特に機械的弾力性を必要とする組織において、細胞の完全性の維持に極めて重要な役割を果たしている。このクラスの化合物は、キナーゼシグナル伝達経路、PI3K/Akt経路、MAPK経路、EGFRシグナル伝達経路など、様々なシグナル伝達経路に作用し、これらは細胞接着、完全性、情報伝達を制御する上で極めて重要であることが知られている。例えば、StaurosporineやBisindolylmaleimide Iのような阻害剤は、広くプロテインキナーゼを標的とし、プラコフィリン1の機能を支配するシグナル伝達カスケードに影響を与え、間接的に細胞内での活性を調節する可能性がある。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、PI3K/Akt経路を変化させることにより、プラコフィリン1が働くシグナル伝達環境に影響を与え、細胞接着プロセスにおけるその役割に影響を与える可能性がある。

さらに、MEK阻害剤であるU0126やPD98059、p38 MAPK阻害剤であるSB203580のような化合物は、MAPK/ERKシグナル伝達経路に大きな影響を与える可能性がある。これらの経路は、プラコフィリン1が決定的に関与する領域である細胞接着と完全性を制御する経路を含む、多くの細胞プロセスに不可欠である。さらに、mTOR阻害剤ラパマイシンとJNK阻害剤SP600125は、主要なシグナル伝達ノードの調節が、プラコフィリン1を含む細胞接着に関与するタンパク質に間接的な影響を与えることを示す例である。ゲフィチニブやエルロチニブのようなEGFR阻害剤は、細胞増殖と接着シグナル伝達を調節する役割で知られているが、細胞間の接着と完全性という広い意味でのプラコフィリン1の活性にも影響を与える可能性がある。