PKC ζ(プロテインキナーゼCゼータ)阻害剤は、プロテインキナーゼCゼータ酵素の活性を選択的に標的とし、阻害するために設計された化合物の一群です。プロテインキナーゼC(PKC)酵素は、細胞の成長、分化、増殖、シグナル伝達など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすセリン/スレオニンキナーゼのファミリーです。その中でも、PKC ζは非典型的なPKCアイソフォームの一つであり、古典的なC1ドメインを欠いているため、ジアシルグリセロール(DAG)やホルボールエステルの結合を必要としません。
PKC ζ阻害剤は、PKC ζ酵素の活性部位に特異的に結合することで、その触媒活性を妨げます。これらの阻害剤は、活性部位内の重要なアミノ酸残基と相互作用する構造的特徴を持ち、酵素が標的基質をリン酸化するのを防ぎます。
PKC ζ阻害剤の特異性は、さまざまなPKCアイソフォームを区別し、他のPKC酵素の活性に影響を与えずにPKC ζのみを標的とする能力に由来します。PKC ζを阻害することで、これらの化合物は細胞運動性、細胞周期の進行、細胞骨格の再編成などの細胞プロセスに関与する下流のシグナル伝達経路に影響を与えることができます。研究者たちは、細胞シグナル伝達と機能の分子メカニズムを理解するためのツールとして、PKC ζ阻害剤の有用性を探求してきました。これらの阻害剤を使用することで、科学者たちはさまざまな生理的および病理的プロセスにおけるPKC ζの特定の寄与を調査することができます。
さらに、選択的なPKC ζ阻害剤の利用可能性は、さまざまな実験的文脈での応用の探求への道を開き、研究者が複雑な細胞経路を解明し、さまざまな細胞イベントにおけるPKC ζの役割を明らかにすることを可能にしました。PKC ζの細胞シグナル伝達における役割の理解が進むにつれて、より強力で特異的な阻害剤の開発は、細胞調節の複雑さを調査し、介入の洞察を得るための新しい道を提供するかもしれません。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
PKCζの選択的阻害剤で、主にマントル細胞リンパ腫や慢性リンパ性白血病などの特定の血液癌に使用される。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
PKCζを含む従来型および新規のPKCアイソフォームの強力な阻害剤。PKCを介したシグナル伝達経路の研究に使用されている。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
PKCζを含むPKCの阻害剤で、血管新生と腫瘍の成長を標的とする能力から、がんに関する可能性が研究されている。 | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | $71.00 | 1 | |
抗腫瘍効果が期待される実験的なPKC阻害剤。他のPKCアイソフォームの中でもPKCζに対して阻害活性を示している。 | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
主にマルチターゲットの受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるが、ミドスタウリンはPKCζを含むPKCも阻害する。ある種の白血病の研究に使用されている。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
PKCζを含む従来のアイソフォームと新規アイソフォームの両方に作用する幅広いPKC阻害剤。PKC関連機能を探索する様々な研究に使用されている。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
PKCζを含むいくつかのPKCアイソフォームに阻害作用を持つ実験的免疫抑制薬。移植拒絶反応の予防薬としての可能性が検討されている。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
一般的に使用されているPKC阻害剤で、PKCζを含む複数のアイソフォームに作用する。PKCに関連する経路を調査するための数多くの研究において使用されている。 | ||||||