プロテインキナーゼC阻害剤(PKC阻害剤)は、プロテインキナーゼC酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物群に属する。これらの酵素は、シグナル伝達、細胞増殖、分化、遺伝子発現など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすセリン/スレオニンキナーゼの一群である。PKC阻害剤はプロテインキナーゼC酵素の特定部位に結合することで作用し、それにより触媒活性と下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。これらの阻害剤は研究環境において重要なツールであり、科学者たちはこの阻害剤を用いて、さまざまな細胞経路におけるプロテインキナーゼCの複雑な役割を解明することができます。
構造的には、PKC阻害剤は多様性を示し、ビスインドリルマレイミド、スタウロスポリン、インドロカルバゾールなどのいくつかのサブクラスに分類することができます。これらの化合物は、酵素の活性部位への結合を促進する芳香族および複素環式部分を含有していることが多い。これらの化合物によるPKC酵素の阻害は、試験管内および細胞ベースのアッセイを用いて広範囲に研究されている。研究者は、PKC阻害剤を利用して、細胞プロセスにおける特定のプロテインキナーゼCアイソフォームの寄与を調査し、細胞内シグナル伝達におけるその複雑な機能の解明に役立てている。PKC阻害剤の開発は、細胞生物学の理解を深めるだけでなく、さまざまな分野での応用の道を開きました。PKCアイソフォームを標的として選択的に作用するこれらの阻害剤は、細胞の反応を変え、病状に影響を与える可能性を秘めています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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D,L-3,4-Dihydroxymandelic Acid | 775-01-9 | sc-207486 | 1 g | $444.00 | ||
D,L-3,4-ジヒドロキシマンデル酸は、プロテインキナーゼC(PKC)の活性を強力に調節する作用を持ち、酵素の制御領域と独特な相互作用を示します。その水酸基は水素結合を可能にし、結合の特異性を高めます。この化合物は脂質シグナル伝達経路に影響を与え、膜ダイナミクスとタンパク質相互作用の変化を促進します。D,L-3,4-ジヒドロキシマンデル酸の動力学的プロファイルは、PKCを活性型構造で安定化させる独特な能力を示しており、それにより下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632(遊離塩基)は、Rho 関連タンパク質キナーゼ(ROCK)の選択的阻害剤であり、酵素の ATP 結合部位との独特な相互作用を示します。 その構造的特徴は、特定のファン・デル・ワールス力と静電相互作用を促進し、結合親和性を高めます。 この化合物は、標的タンパク質のリン酸化状態を効果的に変化させ、細胞骨格の動態と細胞形態に影響を与えます。 ROCK 活性の調節は、細胞シグナル伝達経路に著しい変化をもたらし、さまざまな生物学的プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Staurosporine Solution in Ethyl Acetate | 62996-74-1 | sc-360258 | 100 µg | $92.00 | 4 | |
酢酸中スタウロスポリン溶液は、酵素の活性部位と強力な水素結合および疎水性相互作用を形成する能力により、プロテインキナーゼC(PKC)を強力に阻害します。 この化合物の独特な多環式構造は、多様な結合を可能にし、PKCのコンフォメーションダイナミクスを崩壊させ、その活性を調節します。 その結果、リン酸化パターンに変化が生じ、下流のシグナル伝達カスケードに著しい影響を与え、細胞の挙動や制御ネットワークを変化させることができます。 | ||||||
rac-2-Ethoxy-3-octadecanamido-1-propylphosphocholine | 163702-18-9 | sc-215787 | 25 mg | $360.00 | ||
Rac-2-エトキシ-3-オクタデカナミド-1-プロピルホスホコリンは、独特なホスホコリン部分により、タンパク質キナーゼC(PKC)の独特な調節因子として機能し、特定の膜相互作用を促進します。この化合物は、基質結合を促進する構造変化を促すことで、PKCの活性化を高めます。その長い疎水性の尾部は、細胞膜の流動性に影響を与え、潜在的に脂質ラフトの動態を変化させ、細胞シグナル伝達経路に影響を与えます。この化合物の相互作用動態は、PKCの活性と下流への影響を調節する微妙な役割を示唆しています。 | ||||||
4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole | 577779-57-8 | sc-217031 | 25 mg | $260.00 | ||
4,5,6,7-テトラブロモベンズイミダゾールは、プロテインキナーゼC(PKC)の活性部位と特異的な水素結合およびπ-πスタッキング相互作用をすることにより、PKCの選択的阻害剤として作用する。その臭素化芳香族構造は親油性を高め、効果的な膜透過を可能にする。この化合物のユニークな電子的特性は、PKCのコンフォメーション安定性に影響を与え、それによってリン酸化活性と下流のシグナル伝達カスケードを調節する可能性がある。 | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
8-pCPT-cGMP、TEAは、ユニークなアロステリック相互作用を介して作用するプロテインキナーゼC(PKC)の強力なモジュレーターである。その環状グアノシン一リン酸構造は、PKCへの特異的な結合を促進し、酵素のコンフォメーションと活性を変化させる。p-クロロフェニル基の存在は、脂質膜への親和性を高め、効果的な細胞への取り込みを促進する。この化合物の明確な速度論的プロフィールは、PKCを介するシグナル伝達経路の正確な制御を可能にし、様々な細胞応答に影響を与える。 | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
TMB-8-HClはプロテインキナーゼC(PKC)の選択的阻害剤であり、カルシウムシグナル伝達経路を阻害する。ユニークな構造によりPKCの制御ドメインに競合的に結合し、酵素活性を効果的に調節する。この化合物はリン脂質膜との明確な相互作用ダイナミクスを示し、膜の流動性とタンパク質の局在に影響を与える。その結果、リン酸化パターンが変化し、下流の細胞プロセスやシグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
rac-2-Methoxy-3-hexadecanamido-1-propylphosphocholine | 163751-35-7 | sc-215788 | 10 mg | $295.00 | ||
Rac-2-メトキシ-3-ヘキサデカナミド-1-プロピルホスホコリンは、そのユニークな両親媒性構造により、プロテインキナーゼC(PKC)のモジュレーターとして作用し、膜親和性を高め、脂質二重層の特性を変化させる。この化合物は特定の疎水性相互作用に関与し、PKCの活性化状態に影響を与える構造変化を促進する。その動態プロファイルは、シグナル伝達における微妙な役割を示唆しており、細胞内経路における基質へのアクセス性やリン酸化効率に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Azido-erythro-sphingosine | 103348-49-8 | sc-207312 | 25 mg | $700.00 | ||
アジドエリスロスフィンゴシンは、膜脂質と独特な相互作用を行うことで、プロテインキナーゼC(PKC)の選択的モジュレーターとして機能します。アジド基は特定の共有結合修飾を促進し、酵素の立体構造と活性の変化につながります。この化合物は、PKCの局在と安定性に影響を与え、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えます。その結合動態に関連する独特な反応動態は、細胞プロセスにおける調節的役割を示唆しており、脂質媒介性シグナル伝達の理解を深めるものです。 | ||||||
3-O-(tert-Butyldimethylsilyloxy)-erythro-sphingosine | 137905-29-4 | sc-206671 | 10 mg | $330.00 | ||
3-O-(tert-ブチルジメチルシリルオキシ)-エリスロ-スフィンゴシンは、脂質相互作用を増強するユニークな構造的特徴により、プロテインキナーゼC(PKC)のモジュレーターとして作用する。tert-ブチルジメチルシリルオキシ基は立体障害となり、酵素のコンフォメーションダイナミクスと基質へのアクセス性に影響を与える。この化合物は独特の結合親和性を示し、PKCの活性化閾値や下流のシグナル伝達経路を変化させ、細胞環境における脂質ベースの制御メカニズムに関する知見を明らかにすることができる。 |