PKA Phosphopeptide Substrate アクチベーター

一般的な PKA リン酸化ペプチド基質活性化剤には、アデノシン CAS 58-61-7、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ドーパミン CAS 51-61-6、ロリプラム CAS 61413-54-5、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6 などがあるが、これらに限定されるものではない。

PKA リン酸化ペプチド基質活性化因子は、プロテインキナーゼ A（PKA）がリン酸化ペプチド基質と相互作用する際に、その活性を特異的に増強する一群の化学化合物である。PKAは細胞内の主要な調節酵素であり、代謝、遺伝子発現、細胞増殖など、広範囲の生理学的プロセスを制御する多数のシグナル伝達経路に関与しています。 PKAの活性化は、サイクリックAMP（cAMP）の結合により起こり、これにより構造変化が起こり、PKAの触媒サブユニットが放出され、特定の標的タンパク質のリン酸化が可能になります。リン酸化ペプチド基質は、リン酸化セリンまたはリン酸化スレオニン残基を含むアミノ酸の短い配列であり、PKAの天然基質を模倣する。このクラスの活性化剤は、これらの基質をリン酸化するPKAの効率を高め、下流のシグナル伝達経路を強化する。PKAリン酸化ペプチド基質活性化剤の作用機序は、通常、PKAとその基質間の相互作用を安定化させるか、またはキナーゼの構造変化を誘導して触媒効率を高めることである。これにより、標的タンパク質のリン酸化がより迅速に、または持続的に行われるようになり、PKAが制御するシグナル伝達経路が増幅されます。リン酸化活性の増強は、酵素、転写因子、および細胞機能の維持に不可欠なその他のタンパク質の制御を含む、さまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性があります。リン酸化ペプチド基質との相互作用という文脈において、PKAの活性を特異的に高めることで、これらの活性化剤は、PKAによって制御される複雑なシグナル伝達ネットワークを解明し、細胞内でリン酸化イベントがどのように調和されているかを理解するためのツールを提供します。この理解は、細胞シグナル伝達の複雑な網目構造と、多様な生理学的プロセスを制御するPKAの役割を解明する上で極めて重要です。