PKA Iα reg阻害剤

一般的なPKA Iαレジスト阻害剤としては、KT 5720 CAS 108068-98-0、PKA阻害剤IV CAS 99534-03-9、Rp-cAMPS CAS 151837-09-1、PKI（6-22）アミド CAS 121932-06-7、KT5823 CAS 126643376が挙げられるが、これらに限定されない。

PKA Iαreg阻害剤は、細胞内シグナル伝達カスケードに関与する重要な酵素であるPKA Iαregの活性を調節するために戦略的に選択された多様な化学物質を包含する。強力なPKA阻害剤であるH-89は、ATP結合部位と競合することによってPKA Iαregを直接阻害し、その活性化を阻害し、その後PKA Iαregによって制御される下流のシグナル伝達経路を阻害する。同様に、もう一つのPKA阻害剤であるKT5720は、PKA IαregのATP結合部位を直接標的とし、その触媒活性を阻害し、下流の経路の阻害につながる。PKA阻害ペプチドであるPKI (5-24)アミドは、基質を模倣し、PKA Iα regの活性部位を直接競合し、その触媒活性を阻害し、下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。cAMPアナログであるRp-cAMPSは、競合的アンタゴニストとして働き、cAMPの結合とその後の活性化を阻害することにより、間接的にPKA Iαregを阻害する。この阻害により、PKA Iαregによって制御される下流の経路が阻害される。

PKG阻害剤であるKT5823は、cGMP依存性経路を阻害することによって間接的にPKA Iαregを調節し、PKA Iαregの活性化を低下させ、下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。もう一つのcAMPアナログであるRpcAMPSは、競合的アンタゴニストとして作用し、cAMPの結合を阻害し、間接的にPKA Iαregを阻害する。PKA阻害剤であるH-8は、PKA IαregのATP結合部位を直接標的とし、その触媒活性を阻害し、下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。PKA阻害ペプチドであるミリストイル化PKIは、PKA Iαregの活性部位を直接競合し、その触媒活性を阻害し、下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。PKC阻害ペプチドであるSt-Ht31は、PKC経路を破壊することによって間接的にPKA Iαregを阻害し、PKA Iαregの活性化を低下させ、下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。これらのPKA Iαreg阻害剤は、細胞内シグナル伝達を調節するための洗練されたアプローチを提供し、PKA Iαregの複雑な機能と様々な生理学的・病理学的プロセスにおけるその役割を研究する研究者に貴重なツールを提供する。