PIWIL1阻害剤

一般的なPIWIL1阻害剤としては、ジスルフィラムCAS 97-77-8、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、5-アザシチジンCAS 320-67-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6および(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。

PIWIL1阻害剤は、PIWI（P-エレメント誘導性弱虫精巣）タンパク質ファミリーのメンバーであるPIWIL1を標的とし、その活性を阻害するように設計された特徴的な化合物群に属する。PIWIL1はHiwiとしても知られ、PIWI-interacting RNA（piRNA）経路の重要な構成要素であり、生殖細胞の発生、トランスポゾンのサイレンシング、ゲノムの完全性の維持の制御において極めて重要な役割を果たしている。アルゴノートタンパク質ファミリーの一員として、PIWIL1は低分子ノンコーディングRNAであるπRNAと結合し、RNA誘導サイレンシング複合体（RISC）を形成することで機能する。この複合体は、ゲノム内のトランスポーザブルエレメントの発現を積極的に抑制し、生殖細胞の遺伝情報を保護する。

PIWIL1阻害剤は、PIWIL1タンパク質に選択的に結合することにより、この制御機構を破壊し、piRNAと相互作用して機能的なRISCを形成する能力を阻害するように設計されている。PIWIL1の正常な機能に対するこの干渉は、生殖細胞の発生とトランスポゾンのサイレンシングにおける微妙なバランスを乱す可能性があり、研究者に、その根底にある分子メカニズムを研究するための貴重なツールを提供する。