Date published: 2025-11-27

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PISD阻害剤

一般的なPISD阻害剤としては、UMI-77 CAS 518303-20-3、AZD8055 CAS 1009298-09-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、Torin 1 CAS 1222998-36-8およびPIK-75(遊離塩基)が挙げられるが、これらに限定されない。

SLC7A6の性質がトランスポーターであることを考えると、このクラスのタンパク質の阻害剤は一般的に、トランスポーターの結合部位で天然の基質(アミノ酸)と競合する分子であり、細胞内へのアミノ酸の取り込み効率を低下させる可能性があります。上記の化合物の中には、競合阻害剤として作用するアミノ酸やアミノ酸類似体が含まれている一方で、膜の流動性を変化させたり、トランスポーターの発現を調節するなど、間接的にトランスポーターに影響を与えるものもあります。

SLC7A6阻害剤の化学クラスに関しては、特定の分子がトランスポーターと直接または間接的に相互作用してその活性を調節する能力に基づいています。直接的な阻害剤には、トランスポーターの天然のアミノ酸基質に似ており、活性輸送部位への結合を競合する基質が含まれます。間接的な調節剤は、例えば、細胞膜の特性を変える、トランスポーターの発現レベルを変える、または基質に構造的に似ているが輸送されないために輸送メカニズムを詰まらせるなど、さまざまなメカニズムでトランスポーターの活性に影響を与えることができます。これらの化合物の化学構造は多様であり、トランスポーターの活性に影響を与えるメカニズムの多様性を反映しています。中には天然のアミノ酸やそれに近い類似体もありますが、より構造的に多様なものもあります。SLC7A6の阻害におけるこれらの化合物の有効性と特異性は大きく異なる可能性があり、それらを研究ツールとして使用するかどうかは、トランスポーターとの相互作用およびそれらが適用される細胞の文脈に関する詳細な理解に依存します。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

UMI-77

518303-20-3sc-507475
5 mg
$130.00
(0)

UMI-77は、主にMcl-1を標的としているが、ミトコンドリアの動態を変化させることによって間接的にPISDの機能に影響を与えることが判明している低分子化合物である。

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
12
(2)

mTOR阻害剤であるAZD8055は、PISDの機能に影響を与える下流のシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にPISDの活性を阻害することができる。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

もう一つのmTOR阻害剤であるラパマイシンも、PISD活性に影響を与える主要なシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にPISDの機能に影響を与える。

Torin 1

1222998-36-8sc-396760
10 mg
$240.00
7
(1)

強力なmTOR阻害剤であるトーリン1は、関連するシグナル伝達経路の調節を通して間接的にPISD活性を調節することができる。

ZSTK 474

475110-96-4sc-475495
5 mg
$75.00
(0)

ZSTK474はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路への影響を通じてPISDの機能に間接的な影響を与えることができる。