Pira3阻害剤には、様々なシグナル伝達経路と相互作用し、最終的にPira3の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。WortmanninやLY294002のようなホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤は、PI3K活性を低下させることによってその効果を発揮し、それによってPira3の活性化に重要であると考えられるPI3K/Akt経路を破壊する。同様に、MEK1/2を標的とするU0126やPD98059、選択的p38 MAPK阻害剤であるSB203580、JNK阻害剤であるSP600125のようなMAPK経路阻害剤は、Pira3を潜在的に制御する、あるいはPira3によって制御される経路を減衰させることができる。そうすることで、これらの阻害剤は、通常Pira3の機能的活性を高めるリン酸化や活性化イベントを防ぐことができる。
mTOR経路阻害剤であるラパマイシンやプロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブなどの化合物も、重要な制御経路を阻害したり、Pira3を阻害するタンパク質の分解を阻害したりすることで、Pira3の活性を低下させる可能性がある。ダサチニブ、ソラフェニブ、アキシチニブなどのチロシンキナーゼ阻害剤は、Pira3の上流で作用する様々なキナーゼを標的とする。そうすることで、Pira3の機能状態に寄与するであろう活性化シグナルをブロックすることができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であるWortmanninは、PI3K活性を低下させます。これにより、PI3K活性化に不可欠な下流のシグナル伝達イベントを阻害することで、間接的にPira3を阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Wortmanninと同様に、LY294002もPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路を阻害します。この経路はPira3の活性化に寄与しているため、その阻害によりPira3の活性が低下します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、p38 MAPKの選択的阻害剤です。p38 MAPKの阻害は、Pira3が関与している可能性があるストレス応答経路を変化させることで、Pira3の活性に影響を与え、その結果、その機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-ジュンN末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であるSP600125は、ピラ3が制御する、あるいは制御される可能性のあるJNKシグナル伝達経路を阻害することにより、ピラ3の活性を低下させることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、これはERK経路の阻害につながる可能性があります。Pira3の活性はERKシグナル伝達に依存している可能性があるため、この阻害剤はPira3の機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、Pira3の機能にとって重要である可能性のあるmTORシグナル伝達経路の阻害につながる。mTORが阻害されると、Pira3の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。 Srcキナーゼは様々なシグナル伝達経路に関与しており、Pira3がSrc媒介シグナルの下流または関連している場合、PP2による阻害はPira3活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断する。もしPira3がこの経路で働くのであれば、PD98059の作用によってその機能的活性は低下するだろう。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、Pira3の活性を抑制する、あるいは不活性化に必要な制御タンパク質の分解を阻害することにより、間接的にPira3を阻害する可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。もしPira3がこれらのキナーゼによって活性化されるのであれば、ダサチニブはこれらのキナーゼの機能を阻害することによってPira3の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||