Pira1阻害剤は、Pira1として知られる酵素を特異的に標的とし、その活性を阻害する一群の化合物である。PIR1(ホスホイノシチド反応性ホスファターゼ1)遺伝子によってコードされるこの酵素は、様々な生物学的経路が適切に機能するために重要な細胞内プロセスに関与している。これらの化合物によってPira1が阻害されると、酵素の活性が調節され、細胞のシグナル伝達や機能に変化をもたらす可能性がある。Pira1阻害剤の設計は、酵素の構造と、酵素が基質に作用する生化学的メカニズムの正確な理解に基づいている。これらの阻害剤は通常、酵素の活性部位、あるいは酵素構造のコンフォメーション変化を誘導するアロステリック部位に結合することによって作用し、酵素が基質と相互作用するのを妨げる。
Pira1阻害剤の開発には、ハイスループットスクリーニング、分子ドッキング、構造活性相関(SAR)研究などの高度な技術が必要である。これらの方法は、Pira1酵素に対して高い特異性と親和性を持つ阻害化合物の候補を同定するために用いられる。いったん同定された化合物は、有効性、選択性、安定性を高めるために、一連の化学修飾を経て最適化されることが多い。Pira1の構造には触媒ドメインがあり、これらの阻害剤は通常、酵素反応の基質や遷移状態を模倣して、酵素の触媒活性を阻害する。Pira1阻害剤の研究は、Pira1酵素の機能を効果的に調節できる新規化合物を探索・開発するために、有機化学、医薬品化学、計算化学が関与するダイナミックな分野である。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路の活性を低下させる、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤である。この経路の阻害は、Pira1が基質であるか、またはMAPK/ERK経路によって制御されている場合、Pira1を含むさまざまな下流標的のリン酸化および活性化の低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)経路の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktの活性化を防止し、AktはPira1の上流にある可能性があるため、Pira1の活性化に必要なシグナル伝達を減少させることで、その機能抑制につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、炎症反応やストレス誘発性シグナル伝達に関与するp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。p38 MAPキナーゼの阻害は、Pira1の下流または同一のシグナル伝達カスケード内のタンパク質のリン酸化状態に影響を及ぼし、Pira1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の選択的阻害剤である。ROCK経路は、収縮、運動性、増殖など、さまざまな細胞機能に関与している。ROCKの阻害は細胞環境とシグナル伝達経路を変化させる可能性があり、これらのプロセスと機能的に関連している場合、間接的にPira1を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、細胞ストレスおよびサイトカイン応答経路に影響を与えます。JNKを阻害することで、SP600125は、Pira1がJNK媒介シグナル伝達または制御に関与している場合、Pira1の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方を阻害し、MAPK経路におけるERK1/2の活性化を妨げます。この阻害により、Pira1の発現または活性の制御に関与する可能性がある下流のエフェクタータンパク質および転写因子の活性が低下します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様に、PI3Kの強力な阻害剤です。Aktおよび下流のシグナル伝達経路のリン酸化と活性化を阻害し、PI3K/Aktシグナル伝達に依存して活性化しているPira1の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に重要な役割を果たす哺乳類標的ラパマイシン(mTOR)経路を阻害します。Pira1の活性がmTORシグナル伝達と関連している場合、ラパマイシンによるmTORの阻害はPira1の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、主にBCR-ABL、c-KIT、およびPDGF受容体を標的とする。Pira1の活性がチロシンキナーゼシグナル伝達と関連している場合、イマチニブは必要なチロシンリン酸化イベントを阻害することで間接的にPira1の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤です。クロマチンの構造を変化させ、遺伝子発現に影響を与えます。 HDACによってPira1の発現または活性が調節されている場合、その阻害はPira1活性の低下につながる可能性があります。 |