PIPKH アクチベーター

一般的なPIPKH活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PIPKH活性化剤には、様々なメカニズムでPIPKHの機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。活性化剤の中には、アデニル酸シクラーゼを直接刺激して、PIPKHに関連するシグナル伝達経路で重要な役割を果たす二次メッセンジャーである細胞内cAMPの上昇をもたらすものもある。また、ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPの分解を防ぎ、シグナルを持続させる活性化剤もある。また、cAMPのアナログとして機能する活性化剤もあり、分解されにくかったり、浸透性が高かったりするため、cAMP依存性経路の活性化を長時間維持することができる。さらに、ある種の化合物は、カルシウムイオノフォアとして、あるいは筋小胞体／小胞体のカルシウムポンプを阻害することによって、細胞質カルシウムレベルを上昇させることができ、それによってPIPKHを標的とするカルシウム感受性キナーゼを活性化する可能性がある。

さらに、活性化因子の中には、シグナル伝達ネットワーク内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、間接的にPIPKH活性に影響を与えるものもある。例えば、タンパク質リン酸化酵素の特異的阻害剤は、PIPKHを含む可能性のあるタンパク質のリン酸化レベルを全体的に上昇させ、PIPKHの活性を増強する。同様に、βアドレナリン受容体のアゴニストは、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してcAMPレベルを上昇させ、その結果PIPKHが活性化される可能性がある。さらに、ある種のキナーゼを選択的に阻害する化合物は、正常なシグナル伝達のバランスを崩し、PIPKH活性の代償的な上昇をもたらす可能性がある。