PIPK III阻害剤
一般的なPIPK III阻害剤としては、アレンドロン酸CAS 66376-36-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、ML 141 CAS 71203-35-5およびIPA 3 CAS 42521-82-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PIPK IIIの化学的阻害剤は、その活性に重要な様々な分子や経路を阻害することにより、その機能の様々な側面を標的とする。アレンドロネートはメバロン酸経路を破壊し、この経路は低分子GTPaseのプレニル化に必須である。これらのGTPaseはアクチン細胞骨格の再編成と膜輸送に必要であり、PIPK IIIが関与するプロセスである。LY294002とWortmanninは共にPI3K阻害剤で、PI3K/Akt経路をブロックし、PIPK IIIが下流のシグナル伝達経路に必要な基質であるPIP3を生成するのを妨げる。
さらに、ML141とNSC23766はそれぞれ、PIPK IIIと相互作用するGTPaseであるCdc42とRac1を阻害し、細胞骨格形成におけるPIPK IIIの役割に必要な下流の作用の減少をもたらす。IPA-3は、アクチン重合経路におけるPIPK IIIの下流のキナーゼであるPAK1を標的とし、PAK1を阻害することによって、PIPK IIIによって制御されるアクチン重合プロセスを破壊する。CK-666はArp2/3複合体を阻害し、アクチン核形成と細胞骨格形成におけるPIPK IIIの役割に影響を与える。PF-573228はフォーカルアドヒージョン動態に関与するFAKを阻害し、間接的に細胞接着と移動におけるPIPK IIIの機能に影響を与える。ROCK阻害剤であるY-27632は、PIPK IIIが関与するストレスファイバー形成と細胞収縮プロセスに影響を与える。Cdc42-GEF阻害剤であるZCL278は、PIPK IIIが影響するアクチン細胞骨格のリモデリングと膜輸送に影響を及ぼす。最後に、SMIFH2はホルミン・ファミリーのタンパク質を阻害し、アクチンの集合を仲介し、それによって間接的にアクチン動態を制御するPIPK IIIの機能を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
ビスフォスフォネートであるアレンドロネートは、メバロン酸経路に作用することでPIPK IIIを阻害し、PIPK IIIが関与するアクチン細胞骨格の再編成と膜輸送に必須である低分子量GTPaseのプレニル化を減少させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路を抑制します。 PIPK IIIはPI3Kシグナル伝達に関与しているため、その阻害により、PIPK IIIがその機能に必要な基質であるホスファチジルイノシトール（3,4,5）-三リン酸（PIP3）を生成するのを防ぐことができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninもPI3K阻害剤であり、LY294002と同様の作用をします。PI3K/Akt経路を阻害することで、PIPK IIIの作用に依存するさまざまなシグナル伝達経路において重要な分子であるPIP3の生成を妨げます。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141は、アクチン細胞骨格のダイナミクスに関連する低分子量GTPaseであるCdc42阻害剤です。Cdc42を阻害することで、ML141は細胞骨格の形成におけるPIPK IIIの役割に必要な下流への影響を減少させることができます。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3は、アクチン重合経路におけるPIPK IIIの下流のキナーゼであるPAK1を選択的に阻害します。IPA-3はPAK1を阻害することで、この経路の完全性を破壊し、それによって細胞骨格の再編成におけるPIPK IIIの機能的役割を阻害します。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666はArp2/3複合体の阻害剤です。 PIPK IIIはArp2/3複合体を介してアクチンの核形成に関与しているため、この複合体の阻害は、アクチン細胞骨格の形成に影響を与えるPIPK IIIの能力を妨害します。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、PIPK IIIが関与するストレス線維形成と細胞収縮性に影響を与えるROCK阻害剤です。Y-27632はROCKを阻害することで、PIPK IIIが関与する下流のプロセスを妨害することができます。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278はCdc42-GEF阻害剤であり、Cdc42の活性化を阻害することにより、PIPK IIIが影響を及ぼすことが知られているアクチン細胞骨格のリモデリングと膜輸送に影響を及ぼすことができる。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2は、アクチンの集合を媒介するフォルミンファミリータンパク質の阻害剤です。 PIPK IIIはアクチンダイナミクスの調節に役割を果たしているため、SMIFH2によるフォルミンの阻害は間接的にPIPK IIIの機能を阻害することになります。 | ||||||